有机膦化合物（例如氧化膦）在合成化学中作为催化剂和配体被广泛应用,其中α-氨基膦氧化物具有重要的生物学和药理特性,例如抗肿瘤、抗HIV、抗菌和抗结核活性等,它们还广泛用于农用化学品中,例如除草剂和植物杀病毒剂等。目前对于构建α-氨基膦氧化物主要是基于各种过渡金属催化剂或超声辐射、电化学、光催化的方法,但是这些方法通常会受到苛刻的反应条件、贵金属催化剂的添加以及化学计量的氧化剂添加的限制。本论文基于课题组前期关于亚胺的研究工作,通过KHMDS来介导的无过渡金属催化的自由基偶联反应,使用二苯基次膦酰氯与亚胺作底物,发展了一种高效的绿色合成方法,合成了一系列α-氨基膦氧化物。本论文分为三个章节。第一章简述了有机膦化合物与α-氨基膦氧化物的应用以及生物活性、α-氨基膦氧化物的合成研究进展,并在此基础上提出了本论文的研究课题。第二章主要对α-氨基膦氧化物的合成方法进行了探索研究。N-苄基亚胺去质子化可产生超电子给体（SED）2-氮杂烯丙基阴离子,之后2-氮杂烯丙基阴离子与二苯基次膦酰氯之间发生单电子转移（SET）分别得到2-氮杂烯丙基自由基与膦自由基,两分子自由基间进行自由基偶联即可得到目标产物α-氨基膦氧化物。通过对反应所使用的碱、溶剂、温度、时间、浓度等反应条件进行筛选,最终确定了一种简单高效的反应条件。紧接着,对这一反应条件的底物适用性进行了研究,分别选用不同的亚胺底物、不同的次膦酰氯,合成了24个不同取代类型的α-氨基膦氧化物,并进行了反应机理初步研究。第三章为实验部分,主要记录了论文中相关化合物的合成实验操作及谱图数据。