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本论文共分为四章,第一章综述了2010年1月至2019年2月近十年来报道的细胞松弛素类化合物,及其化学全合成、生物合成和生物活性等的研究概况;第二章阐述了特殊生境真菌分离纯化及活性菌株的筛选;第三章对海洋真菌Westerdykella dispersa次级代谢产物进行了系统的研究;第四章阐述了mexicanolides A/B/C三环核心骨架的构建。我们对在不同地点采集的特殊生境植物12株、红豆杉根际土壤和海底泥中的真菌进行了分离,共分离纯化得到148株真菌。采用滤纸片扩散法筛选真菌代谢产物的抗菌活性,并对其中部分活性菌株进行分子生物学鉴定,完成了38株真菌的鉴定。其中,海洋真菌Westerdykella dispersa代谢产物抗菌活性最为显著,对多种革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌皆有一定程度的抑制活性,抗菌谱广。因此,我们采用传统研究方法和新的研究策略相结合的方式发掘Westerdykella dispersa的生物合成潜能。最终选取M-查氏、大米/M-查氏和大米/MEB培养基分别大规模发酵Westerdykella dispersa,对其次级代谢产物进行了系统的研究。综合运用各种色谱分离方法并结合现代波谱技术、ECD计算和X-ray单晶衍射等技术,共分离鉴定了54个化合物（2-1-2-54）,包括新化合物15个,并对部分化合物进行了生物活性筛选。其中2-22对B.subtilis最小抑菌浓度为12.5μg/mL;2-2,2-16和2-22对耐药型Helicobacter pylori 159最小抑菌浓度均为16μg/mL;2-19、2-21和2-22对MCF-7、A549、HepG2、HT-2和SGC-7901显示中等程度的抑制活性;2-18和2-20对HT-2有中等程度的抑制活性;2-21对MHCC97H和Huh7的侵袭和迁移有明显的抑制作用,其IC50值分别为19.0,15.1μM。Mexicanolides是一类具有刚性分子骨架且大空间位阻的柠檬苦素四降三萜类型化合物,目前已有200多个该类化合物被分离鉴定。Mexicanolides取代基团多空间位阻大,且具有多个连续的手性中心,在有机合成上具有重大挑战性。因此,我们以mexicanolides A/B/C三环核心骨架为研究对象,对其开展了合成研究,并简洁高效地完成了A/B/C三环骨架的合成。首先,以廉价的戊二酸、丙烯醛、环己酮和1-溴-3-甲基-2-丁烯等为初始原料经多步转化,再经Michael加成反应得到关键中间体3-20,3-22和3-24。最后分别在质子酸催化下,经串联aldol缩合反应完成了mexicanolides A/B/C三环核心骨架3-21,3-23和3-25的构建,为后续该类化合物的全合成提供了重要参考。