本文通过对国内外研制的抗组胺药进行综合评价，研究开发成功由简单国产原料开始合成，拆分其手性中间体，得到光学活性中间体，直至盐酸左西替利嗪的新工艺和分析、中控方法。并按照国家《新药评审办法》进行化学合成和药学性质方面的研究，系统进行临床前的研究。新工艺可进行工业化生产，合成的样品完全符合药品检验的标准。 一．综述了抗组胺药物的历史发展、合成和结构变化，及抗组胺药物的性质和市场分析。 二．阐明了西替利嗪和盐酸左西替利嗪的药理活性，并对手性药物的药理活性进行了描述。 三．盐酸左西替利嗪的合成与性质研究 盐酸左西替利嗪为第三代抗组胺药，是第二代抗组胺药西替利嗪的单一光学异构体，为选择性H1受体拮抗剂，由美国Sepracor公司和比利时UCB公司联合开发的治疗季节性过敏性鼻炎，常年性鼻炎，成人及少年慢性特发性薰麻疹一种新的手性药物。抗过敏作用起效快、强而持久，药效强于现有的所有抗组胺药；无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用。副作用比西替利嗪更小，药效更高的特点，是新一代抗过敏药物。因此在国内外具有广泛的市场前景。 我们在参考文献的基础上，选用化学拆分的方法，经Fried-Craft反应、楼加脱（Leuckart，R.）化学还原、拆分、哌嗪环的形成、N-对甲苯磺酰基的离去、再分别与氯乙醇、氯乙酸钠缩合，成盐得盐酸左西替利嗪。在化学还原时，我们放弃了不对称合成法中的用手性试剂的立体选择还原，采用楼加脱还原。改变了用碳酰胺来保护双烷基的方法，采用相应的N-对甲苯磺酰胺试剂；因此，使反应条件温和、操作简单，适合工业化生产。 我们使用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振<1>H谱<13>C谱等现代分析手段，对所得产物结构进行了确认。