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目的：1．观察中药穴位敷贴是否具有镇静催眠作用；2．探讨穴位敷贴治疗失眠的机理；3．比较透皮控释纳米化中药贴片(以下简称CRCP)与传统的中药药贴(以下简称TCMP)穴位敷贴的镇静催眠作用。方法：1．测定戊巴比妥钠致眠大鼠睡眠时间实验方法，观察对照组、TCMP组、CRCP组大鼠的睡眠时间的变化；2．将SD大鼠30只随机分为5组：对照组、模型组、安定组、TCMP组、CRCP组，每组6只，以腹腔注射对氯苯丙氨酸(PCPA)建立失眠大鼠模型，中药穴位敷贴于失眠大鼠神门、三阴交穴，以荧光分光光度分析法(FS)和酶联免疫吸附试验(ELISA)为检测方法，观察大鼠下丘脑5-羟色胺(5-HT)、5-羟吲哚乙酸(5-HIAA)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)以及细胞因子白细胞介素1β(IL-1β)的含量变化。3．用Morris水迷宫检测中药穴位敷贴对失眠大鼠的学习记忆能力的影响。结果：1．CRCP组和TCMP组与对照组比较戊巴比妥钠致眠大鼠睡眠时间明显延长(P<0.01)；2．PCPA腹腔注射后，大鼠正常的睡眠-觉醒周期消失；治疗后失眠大鼠的睡眠-觉醒周期基本恢复。3．PCPA腹腔注射后，失眠大鼠下丘脑5-HT、5-HIAA含量明显下降，与对照组比较有明显差异(P<0.05)，而NA、DA、IL-1β含量变化与对照组比较均无明显差异(P>0.05)；4．安定治疗后，PCPA所致失眠大鼠下丘脑5-HT、5-HIAA及NA、DA、IL-1β均无明显变化(P>0.05)。5．CRCP组和TCMP组大鼠下丘脑5-HT、5-HIAA、DA、IL-1β含量均变化明显，与模型组比较有非常显著性差异(P<0.01)，而TCMP组NA含量与模型组比较无明显变化(P>0.05)，CRCP组NA含量与模型组比较有非常显著性差异(P<0.01)；5．各组大鼠学习记忆情况随时间变化，CRCP组和TCMP组相同时点大鼠记忆能力相对提高并趋向于对照组方向，与模型组比较有明显差异(P<0.05)。结论：1．中药穴位敷贴具有镇静催眠作用，CRCP镇静催眠作用优于TCMP；2．中药穴位敷贴治疗失眠的机制可能是通过调节下丘脑5-HT、5-HIAA、DA、NA、IL-1β等而改善睡眠；3．中药穴位敷贴能够改善失眠大鼠的学习记忆能力。