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羽叶丁香Syringapinnatifolia Hemsl,异名贺兰山丁香S.pinnatliifoa var.alashanensi Y.C.Ma&S.Q.Zhou,为木犀科Oleaceae 丁香属植物,有限分布于内蒙古的阿拉善与宁夏的贺兰山地区。羽叶丁香去皮的根、茎和粗枝是一种传统特色蒙药山沉香,具有抑赫依、清热、止痛等功效,蒙医用其主治赫依性心激荡、心刺痛、血性刺痛、气急、主脉赫依病等,临床用于胸闷气短、心肌缺血等心肺疾病的治疗。山沉香传统应用广泛、临床疗效显著,但对其研究较少。有研究发现,山沉香挥发油具有保护心肌损伤的作用,而本课题认为除挥发油外,其乙醇提取物也具有抗心急缺血作用,并得到了前期体内实验的验证。作为系统阐明山沉香抗心肌缺血药效物质和作用的一部分,本课题对山沉香的茎皮和茎木进行了较系统的化学成分研究。研究内容主要包括两部分:首先对其不入药的茎皮进行系统分离,以期为山沉香药效部位的化学表征提供化合物对照,同时也为羽叶丁香的化学分类提供资料,另外一部分为茎木中较小极性部位的化学成分研究,力争阐明山沉香的萜类成分与药效作用甚至传统用药的关系,详细如下:一、文献综述研究:论文对特色蒙药山沉香资源分布、植物分类学、传统用药、化学成分、药理活性及与沉香的替代关系等进行了详细的论述,为山沉香的药用资源利用,药效物质与作用机制阐明等奠定基础,为山沉香的后续研究与开发提供有益参考。二、化学成分研究:通过多种色谱和波谱技术,从羽叶丁香的茎皮和茎的木部中,共分离鉴定了 66个化合物,其中24个为新结构,28个丁香属首分及5个本种植物首分。从山沉香茎皮中分离鉴定了 48个成分,结构如图Ⅰ所示,包括30个木脂素类(1-30),6个环烯醚萜(31-36),9个苯乙醇类(37-45)和3个苯丙素类(4648),其中化合物1-7,9,10,24,31,37-39 共 14 个为新化合物;化合物 13-17,19-21,23,25-29,33-36,41,43,44,47,48为丁香属首分;化合物32,40,42,45,46为本种首分。木脂素茎皮中的主要成分,本文所分离的木脂素涵盖二苄基丁烷类、芳基萘类、四氢呋喃型、骈双四氢呋喃类、新木脂素及降木脂素等类型,并且许多木脂素在茎皮和茎木均存在,如化合物12,18,20,22-24,30,64。以1H NMR导向法对山沉香茎木的萜类进行分离鉴定,共获得了 18个化合物,结构如图Ⅱ所示,包括7个倍半萜,包括蛇麻烷型(49-52)和桉叶烷型(53-55)两种类型,6个萜类与木脂素的杂合物(56-61),2个三萜(62,63)及3个其它类(64-66),其中51,53,55,56-61,64共10个为新化合物,50,54,63,65,66为丁香属首分。三、体外活性研究:根据同课题组体内药效评价的结果,并结合实验室现有条件,对部分化合物进行了抗炎、肿瘤细胞毒的初步活性筛选。结果显示dihydrodehydodiconiferyl alcohol(25)具有一定的抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 细胞中 NO生成的作用,IC50为20.7 μM,花姜酮(49)显示抑制肝癌细胞HepG2增值的活性,IC50为35.2 μM,其他化合物及与抗心肌缺血相关的体外模型筛选仍在进行中。总之,作为山沉香药效物质系统研究的一部分,本论文分别对茎皮和茎木进行了系统的化学成分研究,前者以木脂素为主,后者以萜类为主,共分离鉴定了 66个化合物,包括24个新化合物,28个属首分及5个种首分成分,同时对部分化合物进行了初步的体外活性筛选。本研究为阐明山沉香的抗心急缺血的药效物质基础提供了有益的参考,为羽叶丁香的生物学分类学研究提供了科学依据,另外研究中所确定的立体构型及相关数据为后续木脂素的构型研究提供了一定的参照。