【摘 要】
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经过对以HPMC为凝胶骨架的三七总苷缓释片体外释放影响因素的考察,在大量处方筛选的基础上,研制出了三七总苷缓释片,该缓释片由速释层和缓释层两层组成,采用粉末直接压片工艺
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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经过对以HPMC为凝胶骨架的三七总苷缓释片体外释放影响因素的考察,在大量处方筛选的基础上,研制出了三七总苷缓释片,该缓释片由速释层和缓释层两层组成,采用粉末直接压片工艺,制备三批样品;体外释放近似零级过程,2小时释放近30﹪,8小时累积释放70﹪以上,持续释放12小时,释放完全;三批样品的体外释放曲线基本一致,工艺稳定;室温放置9个月后,体外释放和其他各项指标均没有明显变化,质量稳定.确立了三七总苷的酸水解条件,建立了血浆中三七总苷的"酸水解/HPLC/MS/MS"含量测定方法,检测限达到0.5ng/ml,经方法学考察,该方法在准确度、精密度等方面均能达到测定体内微量药物的要求.用3只犬进行了三七总苷缓释片的药代动力学研究.采用双处理两周期随相交叉实验设计,以自制普通片为参比制剂,绘制药时曲线,计算了两种制剂的相关药代动力学参数.双层缓释片与普通片相比,缓释片的平均驻留时间(MRT)明显延长,相对生物利用度的96.8﹪,具有明显的缓释效果.
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