【摘 要】
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2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚是西北农林科技大学农药研究所发现的,具有一定杀虫活性的微生物次生代谢产物。为了进一步研究该类化合物的生物活性,本研究设计合成了2,3-二甲氧基-
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2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚是西北农林科技大学农药研究所发现的,具有一定杀虫活性的微生物次生代谢产物。为了进一步研究该类化合物的生物活性,本研究设计合成了2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚及其衍生物,并测定了所合成化合物的杀虫、杀菌活性。主要结果如下:1.以2-羟基-5-甲基苯乙酮为主要原料,经溴化、甲醚化、拜耳-维利格氧化、醇解和乌尔曼反应得到2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚。以对甲酚为主要原料,经溴化、乌尔曼反应和甲醚化反应得到2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚的衍生物。所得化合物结构均经核磁共振谱确认。2.抑菌活性测定采用抑制菌丝生长速率法,测定上述化合物对小麦赤霉病菌、玉米大斑病菌、番茄灰霉病菌、白菜黑斑病菌、水稻稻瘟病菌、苹果炭疽病菌、烟草赤星病菌、番茄早疫病菌、小麦纹枯病菌、小麦根腐病菌、马铃薯干腐病菌和西瓜枯萎病菌的菌丝生长抑制作用,结果表明:供试各化合物对以上12种供试植物病原菌普遍具有较好的抑制活性,尤其是化合物2-羟基-3-溴-5-甲基苯乙酮和化合物2,6-二溴-4-甲基苯酚,在500 mg·L-1下对12种供试植物病原菌分别具有94-99%和84-94%的抑制率。3.杀虫活性测定采用载毒叶片法和点滴法,分别测定胃毒活性和触杀活性。结果表明:2,3-二甲氧基-5-甲基苯酚对3龄粘虫具有毒杀作用(在2.5%丙酮溶液下死亡率为88.7%),其他化合物对粘虫均无触杀活性和胃毒活性。
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