【摘 要】
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该文设计、合成了一系列新型含2-甲基-1,10-菲罗啉衍生配体及其金属配合物,并对其抗癌活性、SOD活性、及其与DNA作用的热力学、动力学方面做了一些创新意义的工作,主要工作如
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该文设计、合成了一系列新型含2-甲基-1,10-菲罗啉衍生配体及其金属配合物,并对其抗癌活性、SOD活性、及其与DNA作用的热力学、动力学方面做了一些创新意义的工作,主要工作如下:1.新型配合物的设计与合成;我们以2-甲基-1,10-菲罗啉为原料设计、合成了一系列其衍生配体,其中包括氨基酸衍生物四个,脂肪单胺衍生物五个,脂肪多胺衍生物五个,肼的Schiff碱衍生物一个,共15个配体,进而合成了其相应的单核、双核La(Ⅲ)配合物28个,通过<1>H NMR、元素分析、红外、热分析、摩尔电导等手段进行了表征.2.配合物稳定性研究;运用pH电位滴定法测定了2-甲基-1,10-菲罗啉的苯丙氨酸衍生物LA1、亮氨酸衍生物LA2、酪氨酸衍生物LA3及乙胺的衍生物LB2的质子化常数,以及其Cu(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)、Zn(Ⅱ)、La(Ⅲ)等离子的二元配合物的稳定常数,探讨了配合物中金属离子与配体的可能配位方式,提出了配合物的可能结构.3.配合物与DNA作用的动力学研究;以溴化乙锭为荧光,使用停流技术研究了配合物与DNA的快速反应动力学.4.配合物与DNA作用方式研究;采用紫外、荧光、圆二色、粘度法等手段研究了配合物与ctDNA的作用方式.5.配合物的SOD模拟研究;采用邻苯三酚自氧化法,测定了配合物的SOD活性即对超氧离子自由基的抑制作用.6.配合物的体外抗癌活性研究;实验分别测定了配合物对HL60人白血病、PC-3MIE8人前列腺癌、BGC-823人胃癌、MDA-MB-435人乳腺癌、Bel-7402人肝癌、Hela人宫颈癌等六个瘤株的体外抗肿瘤活性,初步发现LD1、LD2、LD3的La(Ⅲ)配合物活性较好,特别是LD2 La(Ⅲ)配合物对所测试的各个瘤株活性都很好,具有广谱性.
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