香榧活性化学成分研究

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香榧(Torreya grandis cv. merrilli)为红豆杉科(Taxaceae)榧属(Torreya)植物,近年来由于从该科植物中发现了具有强抗癌活性的天然产物紫杉醇,对该科植物化学成份的研究引起了国内外学者的广泛关注。本研究采用活性追踪的方法,着重于对香榧假种皮中的各化学成份进行分离和鉴定,以期发现新的活性成份。据报道,榧属植物含有多种黄酮类化合物,其中榧黄素(kayaflavone)是双黄酮类化合物,为本属植物所特有,具有抗病毒活性;托亚埃Ⅰ号、Ⅱ号(为多取代黄酮类化合物)有抗肿瘤活性。这无疑为该类化合物的研究开发展示了广阔的前景。 香榧假种皮(15kg)首先用85%乙醇提取,得乙醇浸膏7.5kg,将乙醇浸膏依次用石油醚、二氯甲烷、正丁醇萃取。通过体外细胞毒活性和稻瘟霉模型活性实验进行追踪,表明经溶剂分配后的活性部位集中于二氯甲烷及正丁醇部分。采用低压柱层析、中压柱层析等色谱分离技术从香榧假种皮的二氯甲烷部分和正丁醇部分得到了12个化合物。运用多种光谱技术鉴定这12个化合物分别为香榧酯(Ⅰ),18-氧弥罗松酚(Ⅱ),18-羟基弥罗松酚(Ⅲ),花柏酚(Ⅳ),四甲基阿曼托黄素(Ⅴ),4-epiagathadiol(Ⅵ),5-羟基龙脑(Ⅶ),松脂素(Ⅷ),2’,4’-二羟基-3,5-二甲氧基-落叶松脂素(Ⅸ),4-羟基-2-甲氧基-α-羟基甲基-苯乙醇(Ⅹ),二氢去氢二聚松柏醇(Ⅺ),β-谷甾醇(Ⅻ)。 其中Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅵ,Ⅶ,Ⅷ,Ⅺ为首次从该种植物中获得;化合物Ⅴ,Ⅹ为首次从该科植物中获得;Ⅸ为一新的天然产物。 化合物Ⅱ、Ⅴ经稻瘟霉模型检测具有显著活性;化合物Ⅴ经ELISA法检测对肝炎病毒HbsAg和HbeAg有抑制作用;化合物Ⅰ在体外模型试验中具有显著抗艾滋病毒活性,其治疗指数为82.7,有望成为新的抗艾滋病药物。
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