青蒿素是由我国研究者在1971年首先从黄花蒿中发现,具有过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物,并成为了传统喹啉类药物不能代替的治疗抗疟原虫,恶性疟原虫的新型抗疟药。近年来发现青蒿素及其衍生物对多种癌细胞具有较强的抗肿瘤作用而且对人的正常细胞几乎没有明显的细胞毒性,其抗肿瘤主要机制为亚铁离子诱导过氧桥键裂解产生活性氧自由基,损伤癌细胞膜性结构,诱导肿瘤细胞凋亡。研究发现青蒿素衍生物中,特别是双氢青蒿素对癌细胞的杀伤作用更强,是青蒿素类衍生物在体内的主要活性代谢产物,为了寻找更为有效,安全的药物,我们设计了对双氢青蒿素侧链羟基进行氧烷基化合成系列直链脂肪酸类和芳香酸酯类衍生物,增加青蒿素的稳定性和对癌细胞膜的穿透力；为了提高对癌细胞的亲和力在双氢青蒿素侧链上连接氨基酸合成系列化合物。本论文主要论述了三个方面的工作：1对黄花蒿植物的地上部分用热石油醚进行提取,通过正相硅胶柱法分离得到两个倍半萜类化合物青蒿素和青蒿酸。2将青蒿素通过还原反应得到双氢青蒿素,由于过氧桥键结构在高温,强酸碱条件下易分解,我们选择了温和的酯化反应条件,合成了双氢青蒿素直链脂肪酸,芳香酸酯类衍生物和双氢青蒿素氨基酸酯类共26个未见报导的新的化合物,通过理化性质及1H-NMR,13C-NMR确定了其化学结构。3通过MTT法测定了人肝癌细胞(HepG-2)、卵巢癌细胞(SK-OV-3)、结肠癌细胞(SW-480)、肺癌细胞(A-549)四种癌细胞的体外增值抑制活性实验,结果显示双氢青蒿素甲酸酯,双氢青蒿素丙酸酯对HepG-2细胞具有很强的细胞毒作用并呈现浓度依赖性。