新型微管蛋白抑制剂先导化合物的优化及其构效关系研究

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过去的十多年里,一类新的抗肿瘤药—肿瘤血管阻断剂(vascular disrupting agents,VDAs)引起广泛关注。与血管生成抑制剂(angiogenesis inhibitors,AIs)不同,肿瘤血管阻断剂以成熟的肿瘤血管为靶标,通过调节细胞凋亡过程引起血管坍塌而发挥抗肿瘤作用。正常组织和肿瘤的脉管系统之间的形态学差异使得肿瘤血管阻断剂优先阻断肿瘤组织的血流而不影响正常组织的供血。目前,进入临床实验的十多种肿瘤血管阻断剂中,进展最快的CA-4P(即CA-4的磷酸前体药)已经进入三期临
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