连翘籽化学成分的研究

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连翘籽为木犀科植物连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl的干燥种子。连翘味苦,性微寒,归肺、心、小肠经,有清热解毒,消肿散结等功效。连翘籽为连翘的种子,据古代医籍记载有清心热作用。国内外对连翘化学成分的研究较多,而对连翘籽化学成分研究较少,连翘籽在入药时多已脱落,常作为废品弃去,曾有文献报道,连翘籽有抗病毒、抗菌的作用,但其所含的化学成分不是十分明确。本课题采用溶剂提取法、溶剂萃取法、硅胶柱层析法、凝胶柱层析法、重结晶法等提取分离纯化方法从连翘籽80%乙醇提取物中分离得到七个单体化合物,并利用理化性质和光谱数据鉴定了它们的结构,分别为:1)β-香树脂醇乙酸酯(β-Amyrin acetate);2)20(S)-达玛烷-24-烯-3β,20-二醇-3-乙酸酯[20(S)-Dammar-24-ene-3β,20-diol-3-acetate];3)18-去甲基-5α,20ε-去氧胆酸,3β-20-二羟基-4,4,8,14-四甲基-γ-内酯,乙酸酯(18-nor-5α,20ε-cholanic acid,3β-20-dihydroxy-4,4,8,14-tetramethyl-γ-lactone,acetate);4)20s,24s-环氧达玛烷-25-醇-3α-羟基乙酸酯(20s,24s-epoxydammarane-25-ol-3α-yl acetate);5)白桦酯酸(betulinic acid);6)3,4-二羟基苯甲酸(3,4-dihydroxyhenzoic acid);7)八氢-1H,5H-二吡咯[1,2-a:1’,2’-d]吡嗪(Octahydro-1H,5H-dipyrrolo[1,2-a:1’,2’-d]pyrazine),其中化合物(7)为一新的天然产物。采用高效液相色谱法,对连翘籽中的连翘苷含量进行测定,连翘苷含量为0.004%。本实验以挥发油的出油率为指标,采用正交实验设计对水蒸气蒸馏法提取连翘籽挥发油的工艺条件进行考察优选,还应用GC-MS的方法,对连翘壳和连翘籽的挥发油成分进行了比较研究,结果表明,它们的化学成分及百分含量有一些差别。此外,本实验还对连翘籽挥发油的体外抑菌作用进行了考察,结果表明,连翘籽挥发油有明显的抑菌作用,为连翘籽的进一步研究提供科学依据。
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