本报告分三部分:　　 第一部分是手性联萘二甲酸的合成研究。光学纯的联萘二甲酸及其衍生物是不对称催化反应的重要催化剂和合成中间体。我们经过研究尝试,开发了多条手性联萘二甲酸的工业化生产路线。其中一条路线是从手性联萘酚出发,经过Tf2O保护、甲基化、溴代、成酯基后水解成醇,氧化成醛,最终氧化成手性联萘二甲酸。另一条路线则是从手性联萘酚原料出发,常压下直接羰基化反应制备联萘酸。在获得手性联萘酸后,我们继续开展由其衍生手性配体的合成研究。　　 第二部分是基于不对称Henry反应发展手性沙美特罗合成路线。已报道的手性沙美特罗合成方法需要用到较昂贵的手性催化剂或剧毒的试剂。从成本以及药用安全考虑,很有必要发展简便环保的合成新方法。我们设计了一条新的合成路线,以5-溴水杨醛出发,以不对称Henry反应为关键反应,在Cu(Ⅱ)以及鹰爪豆碱催化作用下,产率最高可达88％,对映选择性最高可达96％。　　 第三部分是新型神经氨酸酶抑制剂的设计与合成。本小组选择帕拉米韦这种环戊烷类核心骨架的小分子抑制剂作为研究对象,借助计算机技术,初步设计合成了一些化合物。首先重复了帕拉米韦的合成路线,并对关键反应步骤进行了优化,为后续衍生物进一步结构修饰奠定了基础。其次合成了几个侧链为异丙基取代的环戊烷化合物,并进行了酶水平和细胞水平的活性测试,得到较好的结果,有望发展成具有自主知识产权的抗流感病毒药物。