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目的本课题以盐酸小檗碱和木香挥发油为模型药物制成口服脂质体,探索脂质体中同时包封两亲性药物及亲脂性挥发性成分的制备工艺。并为提高盐酸小檗碱生物利用度,增加其临床新应用,减少挥发油的损失和刺激奠定实验基础。方法采用水蒸气蒸馏法提取木香挥发油,并用正交试验法筛选出最佳工艺。建立了HPLC测定盐酸小檗碱以及UV测定木香挥发油的含量测定方法。采用薄膜分散-探头超声-pH梯度法制备复方盐酸小檗碱脂质体,以包封率、样品状态及粒径分布为指标,筛选最佳处方,完成工艺研究。采用SephadexG-50凝胶柱层析法,以PBS(pH7.0)为流动相洗脱分离脂质体与游离药物,以甲醇并超声破乳,用HPLC及UV法分别测定游离药物和脂质体内药物的量,计算包封率。并从包封率、载药量、粒径大小及分布、体外释放度等方面进行脂质体质量评价。结果确定木香挥发油的最佳提取工艺为将木香药材粉碎至20～40目,加10倍量水,浸泡0.5h,提取10h,挥发油收率为0.856%(g/g)。确定以大豆卵磷脂S100(德国Lipoid公司)、胆固醇(德国Sigma公司)为原料,制备脂质体。最佳处方及工艺为：磷脂浓度为15mg/mL,磷脂：胆固醇：盐酸小檗碱：木香挥发油：VE=3000：1000：150：25：6；60℃水化60min,以冰水浴超声3min(超声3s,停3s,功率360w),调节外水相pH值至7.0,以60℃孵育20min,制得三批复方盐酸小檗碱脂质体的平均包封率为：盐酸小檗碱：91.8%,木香挥发油：77.1%,平均粒径为160nm,表明制备工艺稳定,且脂质体粒径均一,体系稳定。方法学研究表明符合分析要求。结论通过对脂质体的外观、显微形态学、粒径大小及分布、pH值、包封率、渗漏率、体外释放度等进行质量考察,复方盐酸小檗碱脂质体各项质量指标基本达到制剂设计要求。本研究基本达到预期实验目的。