新型肉桂酰胺类HDAC抑制剂的设计合成与生物活性研究

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【摘要】

：

组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDACs)是细胞中一类重要的金属蛋白酶。在肿瘤细胞中,HDACs过度表达,通过移除N-末端赖氨酸残基上的乙酰基,导致裸露的氨基在生理条件下带正电荷,从而使核心组蛋白与DNA由于静电作用结合得更紧密,阻止转录因子进入DNA,造成染色质高度紧密和基因沉默。HDAC抑制剂可以抑制组蛋白去乙酰化,使染色质发生重组,从而使各种肿瘤基因如EGF等的

【作者】

：

李虎群

【机构】

：

中南大学

【发表日期】

：

2012年11期

【关键词】

：

组蛋白去乙酰化酶染色体基因表达计算机辅助设计对接

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