【摘 要】
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该文工作包括三部分内容:一、参考文献完成了5α-还原酶抑制剂Epristeride的合成工作,并应用作者自己研究的通过甾体烯醇多氟磺酸酯、甾体烯溴的钯催化一氧化碳插入反应转化
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该文工作包括三部分内容:一、参考文献完成了5α-还原酶抑制剂Epristeride的合成工作,并应用作者自己研究的通过甾体烯醇多氟磺酸酯、甾体烯溴的钯催化一氧化碳插入反应转化甾体-3-酮成为相应的3-羧酸酯的方法合成Epristeride及其类似物.合成的类似物已进行了初步药理筛选;二、研究了甾体烯醇多氟磺酸酯的合成及其反应,并且发现一个新的有效的磺酰化试剂—5-氢-3-氧代-八氟戊基磺酰氟,它可选择性地与甾体-3-酮类化合物反应生成相应的甾体-3-烯醇多氟磺酸酯;三、为合理利用甾体皂甙元资源,作者利用新的降解甾体皂甙元的方法合成了孕甾三醇化合物,并进一步研究了孕甾-16,20-二醇的缩酮化、选择性溴化和氧化等反应,为更好地运用孕甾三醇合成甾体药物奠定了基础.此外,作者还从甾体皂甙元的降解毒液中获得含手性甲基的合成子—(R)-γ-甲基戊内酯.
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