C-X多键加成反应是构建C-C单键的重要合成方法。近年来，有机介质中不对称的C-X多键加成反应，如Mannich反应和aldol反应得到了广泛研究，并取得巨大进展。与此同时，随着人们环保意识的增强以及绿色化学的兴起，水介质中的Mannich反应和不对称aldol反应逐渐引起人们的研究兴趣。与有机介质相比，水除了具有廉价、安全环保等优点之外，还可能提高合成的效率和选择性。本论文的主要工作是利用水介质中的直接Mannich反应，合成了几种抗疟疾药物的中间体，以及利用L-Proline/1，5-萘二磺酸和Sm-Proline/D-CSA为催化剂，催化水介质中醛和酮之间的直接不对称aldol反应，并优化了反应的立体选择性。 论文第一章，简单介绍了绿色化学、水的性质与结构特点以及水介质中有机反应的研究现状、Mannich反应和aldol反应的研究背景等主要内容。 第二章，以纯水为反应介质，不添加任何有机溶剂，在室温下合成了一些抗疟疾药物及具有良好抗疟活性的药物分子的Mannich碱中间体及其类似物。 第三章，以L-Proline为催化剂，以非手性Brφnsted酸1，5-萘二磺酸为辅助催化剂，催化了水介质中芳香醛与环戊酮、环己酮之间的直接不对称aldol反应，在1-7h内获得100％的转化率，得到具有30-98％de以及44-99％ee的β-羟基酮类目标化合物。 第四章，以Sm-Proline配合物为催化剂，以手性Brφnsted酸D-CSA为辅助催化剂，催化了水介质中芳香醛与环戊酮、环己酮之间的直接不对称aldol反应，得到了具有20-78％de以及32-99％ee的β-羟基酮类目标化合物。