野决明和唐古特瑞香化学成分及其生物活性研究

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野决明(Thermopsis lupinoides)是豆科(Leguminosae)野决明属(Thermopsis)植物,在我国黑龙江、吉林、西北地区有着广泛的分布。该植物具有祛痰、镇咳的功效,常用于中毒、水肿、呕吐、各种毒疮恶疮等疾病的治疗。其提取物具有抗癌、抗菌、能提高免疫能力、抗氧化能力和抗流感等药理活性;唐古特瑞香(Daphne tanDutica)是瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属(Stellera)植物,主要分布在陕西、甘肃等地区。其提取物具有滋补肾虚、补阳气、利尿、护肝、明目的功效。民间一般用来治疗遗尿、尿不净、头晕目眩、阳气不足等疾病。本论文在综述前人的研究成果的基础之上,以采自甘肃通渭的野决明的全草和唐古特瑞香的根为研究对象,采取各种分离方法,对两种植物的乙醇提取物进行了化学成分及药理活性研究,主要实验结果如下:(1)利用硅胶色谱柱、TLC薄层板、Sephadex LH-20凝胶色谱柱和高效液色谱(HPLC)等分离手段,从野决明中共分离得到6种已知生物碱(1-6)。通过现代波谱技术,包括1H、13C NMR,1H-1H COSY,HSQC,HMBC,FT-IR,MS等确定其结构分别为:黄华碱(1)、N-甲基金雀花碱(2)、金雀花碱(3)、臭豆碱(4)、N-甲酰金雀花碱(5)、原小檗碱(6)。其中,化合物1和4是从野决明中分离得到的对映异构体,化合物5和6首次从该植物中分得;从唐古特瑞香中分到2种化合物,其结构确定为7,7’-O-dicoumarin(7)和7-Hydroxy-2H-benzo-1-pyran-2-one(8)。化合物7是从瑞香属提取分离出来的量比较大的香豆素类化合物。(2)采用六氰合铁酸钾法,以抗坏血酸(Vc)作为阳性对照,研究了化合物1,4,7的抗氧化活性。实验结果表明,化合物1,4,7对Fe3+的还原能力随着化合物的浓度的增大而提高,均表现出了良好的抗氧化活性。(3)通过MTT法,研究了化合物1,4,7对人卵巢癌细胞A2780 的增殖抑制活性。实验结果表明:化合物1对A2780细胞株没有抑制作用,因而不具有抗癌活性。而化合物4和7对A2780细胞具有中等的抑制作用,其IC50分别为57.14 μM和25.6 μM。由此可见,11-R构型的喹诺里西啶类化合物对A2780细胞株有着较好的抑制活性。
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