【摘 要】
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西坦类脑功能改善药能够促进细胞对葡萄糖的利用,增强神经元代谢,提高注意力、学习能力及记忆力,是目前研究治疗阿尔茨海默老年痴呆症的热点药物。本论文涉及药物合成和药物
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西坦类脑功能改善药能够促进细胞对葡萄糖的利用,增强神经元代谢,提高注意力、学习能力及记忆力,是目前研究治疗阿尔茨海默老年痴呆症的热点药物。本论文涉及药物合成和药物晶型两方面的研究工作,旨在合成该类药物中疗效更好,毒副作用更小的茴拉西坦、奈非西坦和奥拉西坦,并对它们的无定型态进行制备和药学性质研究。本论文的主要研究内容及结论如下：1.改进文献方法合成了茴拉西坦、奈非西坦和奥拉西坦,并通过元素分析、IR、1H NMR等手段进行了表征。改进的方法较文献方法在成本上更加经济、对废弃物的处理更加环保、反应条件和试剂安全系数更高。2.分别用熔融冷却法和缓慢蒸发溶剂两种方法得到了茴拉西坦、奈非西坦和奥拉西坦的无定型态,并用IR、HPLC、DSC等手段进行了表征。稳定性试验表明无定型态与晶态药物无明显差别；溶解性和溶出度试验表明无定型态比晶态药物有更好的溶解性和溶出度。
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