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由于传统农药使用中,利用率低,残留量大,相当部分流入环境,严重污染水土,甚至有些农药通过食物链进入人体,对人体造成严重伤害。近年来,虽然对农药进行了一些像增容、增湿、增透处理,但还是存在稳定性差、水溶性差、缓释性差等缺点。环糊精是一种性能优良的天然高分子缓释材料,适宜的空腔结构能与药物形成包合物,提高药物的溶解性以及稳定性。β-CD在药物的包合中应用极为广泛。但是,β-CD溶解性不好;没有阳离子吸附性、不能吸附在植物的叶面上,缩短了缓释性,以致造成包合后农药利用率仍不高。因此,探讨对β-CD改性以包合农药,从而达到减少农药的浪费残留、延长药物缓释性的目的。
为此,本实验制取系列高取代度和低取代度β-CD醚化改性物,用以固载农药福美双得到不同收率的包合物,并对改性前后影响β-CD重要性质的溶解度和粘度进行分析检测,对物相结构(红外光谱、X射线衍射、热重分析)以及形貌分析(扫描电镜)进行分析表征;通过正交实验、均匀设计和单因素实验对包合物在介质中缓释性的影响因素进行了研究,确定了最佳缓释条件。
论文得到以下主要结论:
(1)以醚化剂GTA和β-CD为原料,制取不同取代度的醚化β-CD,然后将其固载农药福美双得到不同收率的包合物。根据对改性前后β-CD红外光谱的吸收峰差异表明有一新物相生产,X射线衍射进一步表明这一物相即为醚化β-CD;同时X射线衍射峰的差异表明农药福美双与醚化改性后的β-CD形成包合物,热重分析对其进一步佐证;并且用电镜扫描法研究了包合前后的晶态变化以及物理粒子形状发生了明显变化,这种变化为包合农药创造了缓释条件。其它分析测试表明,改性后的β-CD溶解度明显增大,这为增加缓释农药的水溶性提供了有利条件;改性后的β-CD的粘度有所减小,这有利于农药在水中的缓释,但不利于农药在叶面上的缓释。
(2)对包合物在水中缓释性的影响因素进行了分析,采用正交、均匀设计以及单因素实验得到了最佳缓释条件为:溶液pH12、环境温度10°C、光照功率10W。并在最佳缓释条件下得到累积释放曲线,表明缓释药效可达半个月之久;福美双累积释放浓度随时间的变化较好的符合Gauss模型方程,Gauss模型累积释放浓度方程为y=17.6767exp(-2*(x-14.7833)/36.3006)^2),这为控制缓释农药的用量、在特定的时间内持续稳定地释放提供依据。
(3)对包合物在植物叶面上缓释性的影响因素进行分析,通过试验确定了最佳缓释条件为:润湿剂质量百分数0.020%,醚化β-CD取代度0.00149,环境温度3℃,光照功率15W,在此条件下缓释持续药效时间较长。可增强药物的铺展性和渗透性、缓释性,提高药物利用率,减少使用量,减少环境污染,降低生产成本,提高农业经济效益。