海洋天然产物pelorol是一种从海绵中分离出来的双环倍半萜,它对锥虫和疟原虫表现出有好的生物活性。通过大量文献的查阅,发现海洋天然产物pelorol及其衍生物的具有抗肿瘤、抗真菌、抗病毒等非常广泛的生物活性,由于这些独特而广泛的生物活性的存在,使得海洋天然产物pelorol类的化合物得到了科学家们广泛的关注,成为了研究热点。但是目前报道的针对pelorol及其衍生物的合成中,需要对一些危险性药品的使用使得路线的应用性大大减弱,基于各种因素,开发一条peorol类及其衍生化合物新的合成路线更显得十分必要。本文结合国内外研究进展和有机化学机理,设计并合成pelorol类的海洋天然产物,并设计完成了3个系列衍生物的合成。主要包括以下两方面研究内容:1.海洋天然产物pelorol类的化合物的合成研究。本论文研究了天然产物分子pelorol类的化合物的合成,经过课题组前期对该类化合物的研究,对其进行逆合成分析,根据其结构特征将其拆分为双环倍半萜和芳香环这两个片段,双环倍半萜部分是以廉价易得的香紫苏内酯经过羟基化反应、高碘酸钠氧化、氢化铝锂还原得到香紫苏醛,再与对甲苯磺酰肼反应得到具有萜基的香紫苏腙;芳香环部分是以邻苯二甲醚为原料经过上碘取代得到碘代邻苯二甲醚。两个基础片段经过钯碳偶联得到关键骨架化合物,再经过氢气还原、傅克烷基化关环、NBS溴代、用DMF转换为醛基、氧化为羧基,最终得到了衍生的pelorol类母体化合物。通过以1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳酰二亚胺盐酸盐（EDCI）为缩合剂并以4-二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂与羧基进行缩合得到相应的酯类衍生物、硫酯类衍生物和酰胺类衍生物。2.对于合成的包括pelorol在内的15个pelorol类化合物,进行了抗PI3K酶和抗肿瘤细胞增殖活性测试实验,经过对活性测试结果数据分析,发现衍生的pelorol类化合物3-10对PI3K酶和肿瘤细胞的抑制效果最好,并且发现对人白血病肿瘤细胞（K562）的抑制效果最佳。此外,化合物3-10对PI3K酶的抑制效果比阳性对照PI3K酶抑制剂LY294002的抑制效果更好,表明该化合物对PI3K的靶向性比较明确,是一种潜在的抗肿瘤候选药物,可作为选择性PI3K抑制剂进一步开发。