大蒜油凝胶骨架片的药学研究

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大蒜(Allium satirum),又名胡蒜、葫、独蒜等,是百合科多年生草本植物大蒜的干燥鳞茎。现代的医药学研究证明,挥发油是大蒜中的主要有效成分,包括蒜素、氨基酸、肽类、蛋白质、酶类、糖类、甙类、维生素、脂肪、无机盐及含硫化合物等多种活性成分,对于抗癌、抑癌、抗菌、抑菌、预防心血管疾病、保护肝脏及糖尿病、胃溃疡、消化不良等方面的疾病均具有辅疗作用,对于人体的保健具有十分重要的意义。纯品大蒜油味道刺激,不方便食用,不易贮藏。为了增加大蒜油的便携性,减少刺激,提高生物利用度,减少给药次数,维持较长时间的有效血药浓度,本文采用β-环糊精包合,HPMC为基本骨架材料,结合其他辅料,制备了缓释效果12小时的大蒜油凝胶骨架片。建立了紫外分光光度法,用于大蒜油基本理化性质,β-环糊精包合物含量测定,β-环糊精包合物鉴定及基本性质的考察;建立了高效液相色谱法,用于检测大蒜油凝胶骨架片的含量及释放度。考察了不同提取条件对大蒜油出油率的影响,最终采用L9(34)正交设计试验优化了大蒜油的提取工艺。采用β-环糊精将提取的大蒜油包合并优化工艺。在包合物研究的基础上,以大蒜油凝胶骨架片在0~12小时药物的释放度为判定标准,考察了处方因素,工艺因素及释放条件对药物释放的影响;在单因素实验基础上应用L9(34)正交设计试验优化处方,筛选出最优处方,并进行了大蒜油凝胶骨架片的质量标准研究。
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