【摘 要】
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第一部分多非替利衍生物V03(CPU228)与多非替利对再灌注性心律失常和血管收缩作用的比较目的研究新化合物V03(CPU228)经结构改造后心血管活性的优化.方法通过结扎麻醉大鼠冠
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第一部分多非替利衍生物V03(CPU228)与多非替利对再灌注性心律失常和血管收缩作用的比较目的研究新化合物V03(CPU228)经结构改造后心血管活性的优化.方法通过结扎麻醉大鼠冠状动脉左前降支10min,复灌10min,建立在体心脏缺血再灌注损伤模型,及无钙、复钙液中KCl引起的大鼠和苯肾上腺素引起的豚鼠离体胸主动脉环的收缩,考察V03(CPU228)抗心律失常作用及对血管平滑肌细胞内钙动员和外钙内流的影响.第二部分CPU0213干预L-甲状腺素诱导的大鼠心肌肥大及血管病变目的探讨甲状腺素心肌肥大模型心血管病变特征、机制及药物干预作用.方法采用正常大鼠缺血再灌注模型考察CPU0213对正常大鼠缺血再灌注心律失常的作用;SD大鼠每天一次sc甲状腺素0.2mg/kg,给药10天造模,于甲状腺素给药第6~10天po给予治疗药物普萘洛尔(10mg/kg,po)、CPU0213(100mg/kg,po)和CPU86017(80mg/kg,po),10天造模或给药5天完毕后进行各项指标检测.结论(1)普萘洛尔、CPU0213和CPU86017均能明显消退甲状腺素引起的心肌肥大、降低致心律失常性,CPU0213口服有效.(2)CPU0213抑制大鼠心律失常发生是继发于心肌肥大的改善.(3)甲状腺素使KCl和ET-1诱导的主动脉收缩减弱,对Phe累积浓度收缩表现为低浓度增强而高浓度抑制.(4)内皮素系统在甲状腺素所致的心肌重构中起重要作用,其主要作用靶标在于心肌局部.(5)甲状腺心肌肥大大鼠心室肌中对ERG mRNA的表达有选择性的提升.(6)CPU86017对心律失常和血清NO水平的改善作用明显,显示多离子通道阻断兼α、β阻断在抑制肥大心肌心律失常发生和保护内皮功能方面存在一定的优势.第三部分新化合物内皮素受体拮抗作用的筛选目的对17个新化合物的内皮素受体拮抗作用进行初步筛选.方法采用离体去内皮大鼠胸主动脉,观察新化合物对内皮素引起收缩的抑制作用.结论初步结果显示新化合物030103,030106,030111,030113,030116,030117具有较好的内皮素受体拮抗作用.
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