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米碎花(Eurya chinensisR.Brown),为山茶科(Theaceae)柃木属的一种小灌木,作为华南地区常用药物植物,可治疗感冒发热、湿热黄疸、疮疡肿毒等多种病症。柃木属植物提取物具有抗肿瘤作用,但其中的化学物质与作用机制并不十分清楚。本文利用现代天然产物研究方法,对米碎花茎枝粗提物的乙酸乙酯和正己烷萃取部进行分离纯化与结构鉴定,并对所得化学成分进行体外抗肿瘤活性评价。研究结果如下:
首先,利用硅胶柱层析、MCI柱色谱、Sephadex LH-20柱层析、制备TLC、中压液相色谱、重结晶等分离技术,从米碎花茎枝粗提物中分离得到17个化合物。采用ESI-MS、1H NMR、13C NMR、DEPT、HMBC等波谱分析方法,鉴定出这些化合物结构为:高根二醇(1)、白桦酸(2)、木栓酮(3)、羽扇豆醇(4)、齐墩果酸(5)、11α-羟基白桦酸(6)、表白桦脂酸(7)、白桦脂醇(8)、β-香树素(9)、β-谷甾醇(10)、豆甾醇(11)、芹菜素(12)、木犀草素(13)、邻羟基苯甲醛(14)、正二十九烷醇(15)、正二十一烷醇(16)以及正十八烷(17),其余化合物的结构还在解析中。这些化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1、3-9、11、13-17从柃木属植物中首次分得。
其次,利用MTT法对上述部份化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果显示,化合物1、2、4和6对人非小细胞肺癌细胞A549、人宫颈癌细胞HeLa、人肝癌细胞HepG2的增殖均具有显著的抑制作用;化合物3对A549、HeLa、HepG2癌细胞的增殖抑制作用相对较弱;化合物2和6对A549细胞有较强的抑制活性,与阳性对照阿霉素相当。
上述研究结果表明,本文不仅首次对米碎花的化学成分进行分离鉴定,而且初步阐明米碎花作为抗肿瘤药用植物的物质基础,由此丰富了柃木属药用植物的研究内容。