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本研究的目的是对临床应用多年、疗效显著的肿痛消散进行剂型改进。作者对本品处方药物的提取、分离、纯化及其成型工艺进行了系统的试验研究,制备成功使用方便的巴布膏剂,用于骨性关节炎的治疗。
方法:1.以延胡索乙素及干膏得率为指标,考察乙醇提取次数、乙醇浓度、乙醇用量与提取时间;2.以挥发油得量为指标,考察蒸馏法提取挥发油时药材的粒径、加水量、提油时间;3.用气相色谱分析超临界流体萃取与蒸馏法提取所得样品的差异;4.以阿魏酸及干膏得率为指标,考察提油后药渣与其他水提药物合并水提,以及水提液醇沉工艺的技术条件;5.以粉碎后药物的粒度分布为指标,考察以生药粉入药的乳香、没药等超微粉碎的工艺条件;6.以巴布剂的粘合性、膜残留性为指标,考察巴布剂的基质配比、载药量、含水量等条件;7.以延胡索乙素透皮吸收量为指标,考察冰片、挥发油、不同量的氮酮对巴布剂中延胡索乙素透皮吸收的影响。 结果:处方中醇提药物宜采用80%乙醇提取3次,分别加入6、5、5倍量乙醇,提取时间为1.5、1、0.5小时;提油药物宜粉碎成最粗粉,加8倍量水,蒸馏提油5小时;提油后药渣与待水提药物合并,加5、5倍量水提取2次,每次1小时,合并水提药液与提油后药液,浓缩至相对密度约1.15(60℃测),进行醇沉,醇沉药液中乙醇浓度为70%;乳香、没药与白芷合并进行超微粉碎,60℃干燥2小时,冷却,置振动粉碎机(加样量约为料筒的2/3)进行超微粉碎,振动频率12次/秒,粉碎30分钟,粉末粒径在75μm以下,平均粒径10μm以下;以聚乙烯醇:聚丙烯酸钠:甘油:羧甲基纤维素钠为O.5:3:1:0.5为配比,制备含水75%的空白基质,加入8.5%的混合药粉混匀,加入挥发油、2%氮酮(占不含水基质比例),涂布,干燥至基质含水量为25~30%,测定延胡索乙素透皮吸收量达60%以上。
结论:本文通过试验研究,优选工艺条件,从而对处方药物进行合理的粉碎、提取、纯化,并制成使用方便的巴布膏剂,提高了研究结果为将药物成分的利用率,研究结果为将疗效确切的肿痛消散开发成新型实用的中药巴布膏剂提供了前期工作基础。