偶氮烯与重氮膦酸酯的不对称Michael加成反应研究

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本文以(S)-联二萘酚为起始物,在Maruoka开发的相转移催化剂基础上进行改造,设计合成了一系列手性季铵盐相转移催化剂,并将其用于催化α-氯代腙与重氮膦酸酯的不对称Michael加成反应。发现催化剂联萘的3,3’-位具有强吸电子取代基的3,5-双三氟甲基苯基,B部分为(R)-3-羟基吡咯烷时,可以获得良好的手性控制产物。对反应条件优化表明:以5 mol%催化剂、2.5倍当量的碳酸铯作碱、以氟苯为溶剂在-30℃下反应,催化反应速度快,并且收率和立体选择性能够达到比较理想的结果:收率高达94%,ee值
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