失眠症作为一种发病率极高的精神类疾病,随着社会的进步,生活压力加大,失眠症发病率仍在不断提高。依利色林是赛诺菲-安万特公司目前正在开发的一种新型镇静催眠药,此药有良好的耐受性,睡醒后没有头脑昏沉的感觉,不出现反跳现象,治疗停止后没有成瘾性。本文对依利色林的合成路线进行了比较分析,以降低成本,提高产率为目标,选取了一条较合理的路线。对中间体查尔酮合成的催化剂,原料配比,反应时间,进行了考察,最终发现以15%氯化氢为催化剂,原料对羟基苯甲醛与邻氟苯乙酮配比为1.1﹕1时,反应30h能得到最大收率。对氧取代羟胺的合成以N,N-二甲基乙醇胺为原料,分别对氯代、溴代路线做了对比分析,发现氯代路线具有明显的优势。经6步反应得到依利色林顺反异构混合物,操作简便,原料易得,总收率为37%。此外,对依利色林顺反异构体的分离,采取了调节pH值分离法,硅胶柱分离法,与有机酸成盐分离法进行了探讨,最终发现,以顺丁烯二酸作为有机酸拆分剂能获得比较好的效果,一次拆分收率为22%。