小果博落回中原阿片碱、别隐品碱的杀螨构效关系研究

来源 :西北农林科技大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:tonymin111
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普鲁托品类化合物是人们研究较早,分布广泛,并具有较好临床应用价值的一类生物碱。目前对普鲁脱品类化合物的研究主要集中在人体临床上,对其农药杀螨活性、杀螨构效关系研究较少,基于此,本论文选定普鲁托品类主要成分(原阿片碱、α-别隐品碱)作为研究对象,以此为母核进行结构修饰,并通过测定和评价所得衍生物的杀螨活性,初步了解这种生物碱杀螨活性构效关系。以硼氢化钠为还原试剂,对两种底物进行羰基还原,合成并分离出3种还原产物(Pro-1、Pro-2、α-1)。以草酰氯为环化试剂,合成出2种产物(Pro-3、α-3)。以三氟乙酸为环化试剂,合成出一种产物(α-2)。经IR、ESI-MS,1H NMR,13C NMR谱图的综合解析,确定6个衍生物的化学结构分别为:二氢原阿片碱(Pro-1);二氢隐品碱(Pro-2);二氢别隐品碱(α-1);N-甲基-13,14-去氢刺罂粟碱盐(Pro-3);N-甲基-13,14-去氢原小檗碱盐(α-3);N-甲基原小檗碱(α-2)。选择小麦红蜘蛛为供试虫,采用浸渍法对原阿片碱、α-别隐品碱和它们的6种衍生物及阿维菌素进行了杀螨活性测定。结果表明:Pro-1与α-1杀螨活性明显提高,其它衍生物的杀螨活性与原阿片碱、α-别隐品碱相比基本无变化。这些研究结果为更深入地研究普鲁托品类生物碱的结构改造和杀螨构效关系提供了一定的理论依据和实践参考。
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