【摘 要】
：
甾体肟类化合物因具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒等生理活性而引起重视。本论文通过生物转化甾体肟底物,并结合体外抗肿瘤实验对化合物进行活性测定,以期筛选出毒性低,活性高的新型甾体肟类化合物,为进一步研究与开发新型抗肿瘤药物提供实验依据。林生毛霉转化合成的甾体二肟底物,柱层析分离得到转化产物,利用IR、ESI-MS、2D NMR(1H NMR、13C NMR、DEPT、HMBC、HSQC、1H-1H COSY
论文部分内容阅读
甾体肟类化合物因具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒等生理活性而引起重视。本论文通过生物转化甾体肟底物,并结合体外抗肿瘤实验对化合物进行活性测定,以期筛选出毒性低,活性高的新型甾体肟类化合物,为进一步研究与开发新型抗肿瘤药物提供实验依据。林生毛霉转化合成的甾体二肟底物,柱层析分离得到转化产物,利用IR、ESI-MS、2D NMR(1H NMR、13C NMR、DEPT、HMBC、HSQC、1H-1H COSY)等波谱学方法确定结构,采用MTT法检测甾体二酮原料、甾体二肟及生物转化产物对宫颈癌HeLa细胞和人恶性胚胎横纹肌瘤RD细胞的增殖抑制作用。林生毛霉对甾体二肟的生物转化过程发生羟基化和肟基水解反应。雄甾-4-烯-3,17-二肟（4）发生6α-羟基化、7α-羟基化,3-肟基水解反应,得到7α-羟基-17-肟-雄甾-4-烯-3-酮（7）和6α-羟基-雄甾-3,17-二肟（8）。17α-OH-孕甾-4-烯-3,20-二肟（5）羟基化和肟基水解反应后得到11α,17α-二羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮（9）、7α,17α-二羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮（10）和7α,17α-二羟基-孕甾-4-烯-3-酮（11）。孕甾-4-烯-3,20-二肟（6）的转化产物为7α-羟基-20-肟-孕甾-4-烯-3-酮（12）和7α-羟基-3-肟-孕甾-4-烯-20-酮（13）。从产物结构可以得出4-烯共轭结构可以稳定化合物结构,化合物3-位肟基较17-位和20-位肟基更易水解。MTT法检测结果表明供试甾体化合物对两种肿瘤细胞均具有一定抑制作用,呈时间-剂量依赖性。化合物6对HeLa细胞和RD细胞的抑制作用最强,IC50值分别为29.1μg/mL和6.7μg/mL。生物转化产物中化合物13对HeLa细胞的增殖抑制作用最强,IC50值为38.5μg/mL;化合物12对RD细胞的增殖抑制作用最强,IC50值为13.4μg/mL。
其他文献
在基金会飞速发展的当下,透明度是反映其信息公开程度的重要指标。基金会透明度能够表现出其内部治理的水平并影响公众问责和捐赠。从利益相关者的视角探讨影响中国基金会透明度的因素,围绕政府、捐赠人、受益人、媒体这4个利益相关方,选取了8个解释变量,建立多元回归模型分析其与透明度的关系。研究结果证实了政府补助、成立年限、捐赠收入、基金会性质、公益支出、项目数量、募捐渠道、网站可得性与透明度之间的正相关性。其
目的对经尿道输尿管镜输尿管结石钬激光碎石术病人,应用心理护理干预措施,分析效果。方法 2018年11月～2019年11月,在本院接受经尿道输尿管镜输尿管结石钬激光碎石术治疗患者中,抽取符合条件者68例入组研究,计算机随机将其分为常规组和实验组。给予常规组常规围术期护理干预,基于此,实验组加用心理护理。对两组住院时间、手术时间、双J管拔出时间、术中低体温发生率、术后不良反应发生率以及满意度比较分析。
随着我国社会经济水平的不断提高,高校思想政治课教师和辅导员共同育人模式,可以说是现阶段高校针对大学生思想政治教育而进一步实施的相关育人措施。文章就通过高校思想政治课教师和辅导员共同于育人模式的研究综述,进一步分析现阶段高校大学生的思想政治教育现状和二者协同育人的差距,并以此来推动当代大学生提高思想政治素质。
学校文化与学校课程本应相融相生,学校课程只有深深扎根于学校文化,才能构建出真正的课程新样态。江苏省常熟市石梅小学以儿童立场为根基,以书院文化为特质,以"志于道,据于德,依于仁,游于艺"为课程内涵,高度融合国家、地方、校本三级课程,打通各类课程和活动之间的逻辑联系,形成相互支持的"游文课程"课程体系,并创新评价机制,共同致力于学生的全面发展。
技术的发展不以人的意志为转移,信息化会给课堂教学带来变革。合肥市大力推广的智慧课堂教学正是推进课程改革、改进教学方式、提高课堂质量的重要措施,也是教育信息化的必然产物。2019年3月,笔者在合肥市第三届高中智慧课堂优质课评比活动中进行了一次智慧课堂的教学展示,课题是人教版必修2第2课"古代手工业的进步"。这次活动使我受益颇丰,在此,我想对这节课进行回顾和总结。
2020年,我国已完成脱贫攻坚任务并实现了贫困旗县全部摘帽,但全国区域发展不协调、贫富差距较大。因而文章从欠发达地区视角出发,通过比较优势理论来探究欠发达地区和发达地区之间的经济合作模式,尤其是重点分析了欠发达地区在区域经济合作中的策略,并以广东汕尾市为例进行案例分析,在此基础上对进一步探索区域经济合作模式提出具有针对性的建议,以期为缩小贫富差距、协调区域发展的实践提供指导借鉴意义。
多形式、人本化的学生发展评价体制建设成为深化课改背景下的大势所趋。如何在低段中进行学生综合素质评价,让评价既充满乐趣又扎实有效,大数据环境提供了一个很好的载体。在这方面就现状、实践方式进行了一定的探讨。
自2014年开始,多个省市地区陆续在一二年级期末测试就用模块游考来取代传统笔试。"模块游考"是指以设计好的"模块",用学生喜欢的"游园"方式,对小学低段孩子进行面对面的测试,这是对学业评价的一种全新改革,既有利于调动学生主体性,激发学习内驱力,也避免了"唯分数"论,促进了全面发展,更有效改变了学生"被动应试"的状态,关注他们的交流和表达能力。模块游考能有效开展的重点在于模块设计,而模块设计的
沙棘酒在贮藏过程中经常发生非酶褐变反应,严重影响了产品的感官品质,营养价值和商品价值。在不同温度（4,25,37℃）贮藏条件下,分别测定沙棘酒的色差△E、褐变指数A420和还原糖、还原型维生素C、游离氨基酸、总酚、5-羟甲基糠醛（5-HMF）、可滴定酸、p H、溶解氧、香气成分等因素,找出其变化规律;通过对不同贮藏温度条件下的色差△E、褐变指数A420、还原型维生素C、5-HMF等非酶褐变反应的动
本研究在实验室条件下应用蛋氨酸、丙烯酸树脂Ⅳ、乙基纤维素、尿素、预糊化淀粉等原料制备瘤胃保护性蛋氨酸和尿素缓释剂。通过体内尼龙袋法和“三步酶解法”研究瘤胃保护性蛋氨酸在瘤胃和皱胃环境下不同时间的降解规律;通过水溶解法和恒温水浴脲酶法检测尿素缓释剂的释放率,从而筛选出最佳制备体系和产品。以12只安装永久瘤胃瘘管的小尾寒羊为试验动物,利用4×4重复拉丁方试验设计,保护性蛋氨酸与缓释尿素的添加量设计为对