【摘 要】
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缺血性脑卒中是人类死亡和致残的重要原因之一。目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂或钠离子、钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结
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缺血性脑卒中是人类死亡和致残的重要原因之一。目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂或钠离子、钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结果大都令人失望,因此寻找新型的抗脑卒中神经保护剂具有极其重要的意义。本论文以前期研究获得的活性化合物NY-308为先导化合物,利用计算机辅助药物设计,构建了 NMDA受体NR2B选择性拮抗剂药效团模型,设计并合成了两大类共30个目标化合物,所有化合物均未见报导,并通过1HNMR、13CNMR和HRMS进行了结构确证。所有目标化合物经初步生物活性测试,结果表明化合物DZH-1在各剂量组均能够显著延长急性脑缺血小鼠的存活时间,对急性脑缺血小鼠具有较好的神经保护活性。进一步的药效学评价、作用机制研究以及构效关系研究正在进行中。
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