从西洋参果中分离得到20(S)-人参皂苷Rg3、20(S)-人参皂苷Rh2和20(S)-原人参二醇,均具有抑制肿瘤血管生成、降低肿瘤微血管密度和抗肿瘤转移的抗癌生物活性。但因其结构属于三萜类化合物,且分子中都含有疏水性双键基团,几乎不溶于水,导致口服吸收差,影响了临床的应用。为了改善其水溶性、提高生物利用度,增强其抗癌活性,本论文对上述3个皂苷分别进行了结构修饰的研究。本文首次合成了原人参二醇型皂苷的氨基酸衍生物,首次采用过氧三氟乙酸对原人参二醇型皂苷的侧链进行氧化结构修饰,并合成了人参皂苷琥珀酸酯衍生物。共计合成人参二醇型皂苷的衍生物49个,其中45个为新化合物,为寻找更加适合于临床应用的人参皂苷类抗癌药物提供了先导化合物。论文中对氨基酸衍生物的合成条件进行了筛选,考察了反应原料配比、反应时间、溶剂、温度等合成的条件,确定了简便、快捷、产率高的合成方法。最后,总结了合成原人参二醇型皂苷氨基酸衍生物的反应规律,并归纳出利用13C-NMR、1H-NMR技术解析该类化合物的波谱学规律。