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金属离子在自然界中广泛存在,一些过渡金属,如Cu（Ⅱ）,是人体所必需的微量元素,在生命活动中发挥着不可替代的作用,参与和调控多种生理过程,在许多蛋白质中起着结构和/或调解辅因子的作用,此外基于铜的药物还因其出色的药理活性而备受关注。另一些重金属,如钯离子,已被广泛应用于各领域。然而这类金属的过量累积会引发严重的环境问题,对人体健康也极为不利。因此亟需设计和开发新型高底物选择性的简单有效的分析方法以快速检测此类有害金属离子。而近年来,金属配合物药物和小分子荧光探针的快速发展引起了研究者的极大关注。通过将药物分子与金属离子络合形成金属配合物药物或设计合成可用于检测有害重金属离子的荧光探针是提高药物分子活性、降低毒性以及达到检测目的的重要手段。因此,本文通过将萘普生和N-（2-氨基乙基）吗啉与铜离子络合形成金属配合物用于减轻萘普生分子的副作用以及提高和丰富其生物活性。此外,我们还设计合成了两种用来检测Pd2+的荧光探针。具体进行了以下两部分的研究工作:1、非甾体抗炎药萘普生铜配合物的合成、表征及活性研究萘普生（Naproxen）是一种具有抗炎、解热和止痛特性的非选择性COX抑制剂。作为最常用的非甾体抗炎药（NSAIDs）之一,此类药物的使用会引发严重的胃肠道等不良反应。因此对这类药物进行一定的结构修饰和改造是开发新型高效、毒副作用小的抗炎药的重要手段。研究发现,NSAIDs与金属离子配位形成金属配合物后,活性比其母体药物更出色,同时副作用也会大大降低。本研究以萘普生为主配体,含氮小分子N-（2-氨基乙基）吗啉为辅配体,以Cu（Ⅱ）为中心离子合成了2个金属配合物,通过红外光谱、紫外可见光谱、荧光光谱、元素分析以及X-射线单晶衍射等方式对所得配合物的结构进行表征。配合物1[Cu（nap）2（H2O）3]·H2O（nap=萘普生）不含辅配体且为单核结构,配合物2[Cu2（nap）4（morph）2]（morph=N-（2-氨基乙基）吗啉）的X射线单晶衍射分析结果显示其为双核结构,且两个中心铜离子由两分子萘普生桥联。此外,我们对萘普生及其配合物在动物水平的抗炎、抗溃疡和镇痛活性、细胞水平的抗增殖活性以及其他体外生物活性进行了探讨。结果显示,与萘普生相比,配合物1和2的抗炎、镇痛活性均显著提高且胃黏膜损伤副作用大大降低,配合物1在致炎3小时后的足趾肿胀抑制率高达93.6%,几乎可以完全消除炎症。在胃黏膜损伤副作用研究中,配合物2的安全性更高,其溃疡指数（12.6±3.2）仅为萘普生（26.3±5.2）的一半。在镇痛活性研究中,配合物2镇痛效果更佳,疼痛抑制率为76.3%,约是萘普生的2倍,配合物1的1.4倍。抗菌活性结果显示,萘普生无抑菌作用,配合物1和2对革兰氏阳性菌以及革兰氏阴性菌均有抑制活性且抑制能力各不相同,此外,配合物2还显示了抗真菌活性（MIC=56.25μg/m L）。抗增殖活性结果显示,配合物1仅对He La细胞有一定的抑制作用,而配合物2对He La,Hep G2以及MCF-7细胞表现出了不同程度的抗增殖活性,且对MCF-7细胞的抑制作用最强,IC50值为23.5±0.18μM与顺铂（20.3±0.13μM）相近,配合物2还可诱导MCF-7细胞的凋亡。此外,配合物还显示了优异的抑制脲酶和抗氧化活性,配合物1(IC50=2.80μM)和2(IC50=1.43μM)的抑制脲酶活性远高于阳性对照乙酰氧肟酸(IC50=6.26μM)。在抗氧化活性研究中,配合物2的活性更高,尤其对羟自由基的清除活性最强,可高达91.4%,与抗氧化剂VC相当。总之,我们得到了抗炎、镇痛效果好,胃副作用小的配合物,提高了萘普生的有效性和安全性,此外配合物还展现了丰富的生物活性,应用范围得以拓展。2、钯离子荧光探针的设计、合成及体外活性研究钯离子是最重要的贵金属之一,因其出色的物理和化学特性（如高熔点、耐腐蚀以及优异的催化性能）而被广泛应用于医疗、电子、汽车、珠宝以及催化剂等行业。随着钯的大量使用,其残留问题也受到了极大关注。众所周知,钯可以与体内的生物分子,如DNA、蛋白质以及含硫醇的氨基酸等结合,进而干扰多种细胞过程,对人体产生不利影响。基于此,开发能快速高效检测Pd2+的方法具有重要意义。在本研究中,我们分别以苯并噻唑衍生物和吡唑衍生物为荧光团,并以炔丙基作为识别基团设计合成了两种用于检测Pd2+的荧光探针BP-Pd和PP1。探针BP-Pd和PP1与Pd2+反应后,发生荧光淬灭作用,且分别在0-0.1 eq.（BP-Pd）和0-0.12 eq.（PP1）的范围内荧光强度呈线性减弱,检测限分别为2.72 n M（BP-Pd）和3.39 n M（PP1）。相较于其他常见金属离子,BP-Pd和PP1对Pd2+展现出了高选择性和灵敏性。此外,两种探针还可在较宽的p H范围内（3-12（BP-Pd）;7-12（PP1））对Pd2+进行检测,尤其是BP-Pd在p H 3-12的范围内荧光强度可以保持稳定且对Pd2+的检测效果不受p H影响,显示了该探针在酸性和碱性环境中的应用潜力。