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核桃楸(Juglans mandshurica Maxim.)为胡桃科(Juglandaceae)胡桃属落叶乔木,为长白山地区常用民间药。筛选抗肿瘤天然药物时发现核桃楸根提取物在体外显示抗肿瘤作用。 为了进一步研究核桃楸根抗肿瘤活性成分及构效关系，进一步筛选结构新颖，具有显著抗肿瘤活性的先导化合物，对核桃楸根进行了抗肿瘤活性成分的研究。本研究以肿瘤细胞毒活性为检测手段，对核桃楸根进行活性成分的追踪分离和结构鉴定。利用各种柱层析方法，包括正反相硅胶、高效液相色谱等手段，对核桃楸根乙酸乙酯萃取物进行了分离，得到了5个单体化合物，通过波谱学分析（1H-NMR，13C-NMR等）和物理化学方法鉴定了5个化合物的结构分别是：4,8-二羟基-萘酮（Ⅰ）、5-羟基-2-甲氧基-1,4-萘醌（Ⅱ）、(4s)-4,5,8-三羟基-1-四氢萘酮（Ⅲ）、4,8-二羟基萘醌-1-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅳ）、4,5,8-三羟基-α-萘酮-4-O-β-D-葡萄糖苷（Ⅴ）。体外肿瘤细胞毒性实验结果表明，从核桃楸根的乙酸乙酯萃取物中分离得到的化合物 II，对肿瘤细胞具有强的细胞毒性。作用于人胃癌细胞（MGC-803）、人肺癌细胞（A549）、人白血病细胞（K562）、人宫颈癌细胞（HeLa）、人胎盘绒毛癌细胞（JAR）、人宫颈癌细胞（CaSki）以及人宫颈癌细胞（SiHa）的半数抑制浓度（IC50）分别为：2.0、5.3、2.3、4.0、6.9、6.6和2.7μM。