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2型糖尿病是一种慢性代谢性疾病,已成为全球一个日益严重的公共卫生问题。全球成人和儿童糖尿病患者总数已超过了2.85亿。目前开发的2型糖尿病口服药物是以抑制肝糖输出,刺激胰岛素的释放,减少葡萄糖的吸收及增加周边葡萄糖的利用为目标。抑制二肽基肽酶-4(DPP-4,属于丝氨酸脯氨酰寡肽酶家族)具有延长和增强肠促胰岛素活性的作用,其在调节胰岛素分泌和控制血糖方面发挥着重要作用。小分子二肽基肽酶-4的抑制剂已经成为治疗2型糖尿病的重要途径之一。目前已有大量的二肽基肽酶-4抑制剂被相继报道。K579,[