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导向农药是农药与导向基团藕合物，可借助导向基团运输载体在植物体内主动地向病虫为害部位输导积累的农药。本文根据导向农药理论和活性亚结构的拼接理论，以植物激素或氨基酸作为导向基团，以氟虫腈、克百威和二甲基硫代磷酰氯为活性基团，构建具有主动运输积累的导向农药分子。检测了化合物在芥兰植株的木质部和韧皮部输导能力和积累性。以水稻细胞为研究对象，建立了导向农药分子在水稻细胞中的内吸积累量与结构关系模型，并对导向农药分子进入水稻细胞的机制进行了初探。还对导向杀虫剂的生物活性进行了筛选。
氟虫腈、克百威和二甲基硫代磷酰氯与导向基团2,4-二氯苯氧乙酸、2,4,5-三氯苯氧乙酸、萘乙酸、水杨酸、γ-氨基丁酸和甘氨酸藕合，得到了三大类共14个新导向农药分子。
氨基酸与氟虫腈和克百威藕合物具有很好的生物活性，甘氨酸-氟虫腈藕合物对小菜蛾3龄幼虫24h的LC50为10.47μg·mL-1，氟虫腈为25.35μg·mL-1；γ-氨基丁酸-克百威藕合物对家蝇成虫24h的LC50为12.55μg·mL-1，克百威为18.13μg·mL-1。植物激素与氟虫腈和克百威藕合物的生物活性大大降低；二甲基硫代磷酰氯与2,4-二氯苯氧乙酸藕合物对家蝇成虫具有一定的生物活性，24h的LC50为56.37μg·mL-1，与水杨酸、2,4,5-三氯苯氧乙酸和萘乙酸藕合物没有生物活性。
利用高效液相色谱法测定了藕合物的LogKow值，氟虫腈与γ-氨基丁酸和甘氨酸，克百威与γ-氨基丁酸、2,4-二氯苯氧乙酸和水杨酸，二甲基硫代磷酰氯与水杨酸、2,4-二氯苯氧乙酸、2,4,5-三氯苯氧乙酸和萘乙酸藕合物具有潜在的木质部输导能力。水培法测定表明，氟虫腈与γ-氨基丁酸和甘氨酸藕合物具有很好的木质部输导能力，它们在叶片中的含量和输导能力分别在24和36h达到最大值，为157.2654和142.2457μg·g-1，叶与根中含量比分别为2.181和1.474；氟虫腈与2,4-二氯苯氧乙酸和2,4,5-三氯苯氧乙酸藕合物在木质部不能输导。克百威与γ-氨基丁酸和2,4-二氯苯氧乙酸，二甲基硫代磷酰氯与水杨酸藕合物具有一定的木质部输导能力。
涂叶法测定证明，导向基团植物激素和氨基酸可以介导外源化合物在植物韧皮部输导并积累。氟虫腈与γ-氨基丁酸和甘氨酸藕合物在芥兰未处理叶片中的含量分别在24和48h达到最大值，为10.5546和10.0324μg·g1，输导能力分别在48和24h达到最大，未处理叶片和处理叶片中含量比分别为0.098和0.127。氟虫腈与2,4-二氯苯氧乙酸和2,4,5-三氯苯氧乙酸藕合物在芥兰未处理叶片中的含量都在48h达到最大值，分别为1.5204和3.5627μg·g-1，输导能力分别在24和48h达最大，未处理叶片和处理叶片中含量比分别为0.099和0.076。氟虫腈在芥兰植株韧皮部中不能输导。植物激素-农药藕合物具有一定的韧皮部输导能力，它们具有向基输导的特性；氨基酸-农药藕合物既具有很好的木质部输导能力，又具有很好的韧皮部输导能力，它们具有双向输导的特性。建立了导向农药内吸积累到水稻细胞的量与导向农药分子结构关系模型为Y=220.988-26.7226CLogP-0.9496(CLogP)2+2.9029CLogP*CMR-22.5499CMR+0.2818(CMR)2(r=0.971，n=17，F=36.87)，预测了2,4,5-三氯苯氧乙酸-二甲基硫代磷酰氯藕合物内吸积累到水稻细胞的量，证明所建立的模型对外源化合物是否具有内吸积累输导能力的预测具有一定的指导意义。能量抑制和载体竞争试验证明，氨基酸-农药藕合物进入水稻细胞是借助氨基酸运输载体需能的主动运输过程。
本论文还对导向农药的研究思路，导向农药的检测方法，植物细胞对导向农药的内吸积累量与导向农药分子的构效关系模型以及导向农药今后的发展方向等方面进行了讨论。