新型茚满二酮类抗凝血杀鼠剂的合成与生效实验研究

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抗凝血杀鼠剂由于适口性好,对非靶动物安全,目前已成为杀灭鼠类的主要药物,但其具有杀鼠速度较慢,且鼠不死于明处,容易造成环境污染的不足。为了克服这些缺点,新型杀鼠剂一直是近几年来国内外的研究的热点,而基于抗凝血杀鼠剂结构的改进、增加特异性官能团的研究具有重要的现实意义。本文设计了三种以茚满二酮为母体,并引入含氟类急性杀鼠基团的新型杀鼠剂。首先以氟乙酰胺为原料分别合成了氟乙酸钠、氟乙酸、氟乙酰氯;以1,2-氟溴乙醇为原料合成了1,2-氟溴乙烷;以苯乙酰胺、乙酸酐、苯和茚满二酮为原料制备了苯乙酸、苯丙酮、1,1-二苯基丙酮和敌鼠钠盐;以碘甲烷、三氯乙醛、甲苯和茚满二酮为原料制备了中间体三氯异丙醇、1,1-二甲苯基丙酮和双甲敌鼠铵盐。利用上述中间体分别合成了2-(2,2-二苯基氟乙酰氧基)-1,3-茚满二酮(简称R1),2-(2,2-二甲苯基氟乙酰氧基)-1,3-茚满二酮(简称R2)和2-(2,2-二苯基氟乙氧基)-1,3-茚满二酮(简称R3)三种新型杀鼠剂,并且对各种中间体的合成路线进行了比较,确定了最佳反应条件。然后利用红外光谱、核磁共振波谱分析(1H-NMR)及其它的理化检测手段对上述9种中间体和三种最终产物进行了表征。证明合成的最终产物为目的产物。最后,测定了目的产物的急性口服LD50以及摄食系数。试验表明所合成化合物具有良好的适口性和较强的杀鼠效果,含氟基团起到了急性杀鼠作用,加快了鼠类死亡的时间,是良好的抗凝血杀鼠剂。
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