本文使用稻瘟霉活性筛选模型(Pyricularia oryzae bioassay)对薯蓣科薯蓣属植物—圆果三角叶薯蓣(Dioscorea deltoidea Wall var. orbiculata)和百合科开口箭属植物—弯蕊开口箭(Tupistra wattii Hook. f.)进行了生物活性化合物的追踪分离及结构鉴定工作。 利用现代色谱手段从圆果三角叶薯蓣的新鲜根茎中分离得到16个化合物，全部为甾体皂苷类物质，其中有2个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定了它们的结构，它们是：薯蓣皂苷次级苷B prosapogenin B of dioscin(1)，薯蓣皂苷次级苷A prosapogenin A of dioscin(2)，薯蓣皂苷dioscin(3)，圆果皂苷B orbiculatoside B (4)~*，纤细皂苷gracillin(5)，protobioside(6)，methyl protobioside(7)，原薯蓣皂苷protodioscin(9)，甲基原薯蓣皂苷methyl protodioscin(9)，原新薯蓣皂苷protoneodioscin(10)，甲基原新薯蓣皂苷methyl protoneodioscin(11)，原纤细皂苷protogracillin(12)，甲基原纤细皂苷methyl protogracillin(13)，原新纤细皂苷protoneogracillin(14)，甲基原新纤细皂苷methyl protoneogracillin(15)，圆果皂苷A orbiculatoside A (16)~*。其中化合物4和16为新化合物，化合物4、6、7和16为首次从该属植物中分离得到，全部16个化合物均为首次从该种植物中分离得到。 利用现代色谱手段从弯蕊开口箭的新鲜根茎中分离得到23个化合物，其中有13个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定了它们的结构，分别是：铃兰皂苷元B convallagenin B(1)，凯替皂苷元kitigenin(2)，新潘托洛皂苷元neopentologenin (3)，spirostane-1β，2β，3β，4β，5β，6β-hexaol(4)，弯蕊皂苷元B wattigenin B (5)~*，弯蕊皂苷元 C wattigenin C (6)~*，convallagenin B 5-O-β-D-glucopyranoside(7)，rhodexin A(8)，弯蕊皂苷F wattoside F (9)~*，弯蕊皂苷G wattoside G (10)~*，弯蕊皂苷H wattoside H(11)~*，弯蕊皂苷Ⅰ wattoside Ⅰ(12)~*，弯蕊皂苷J wattoside J (13)~*，弯蕊皂苷B wattoside B(14)，甲基弯蕊皂苷B methyl wattoside B(15)，弯蕊皂苷D wattoside D(16)，甲基弯蕊皂苷D methyl wattoside D(17)，弯蕊皂苷K wattoside K(18)~*，甲基弯蕊皂苷K methyl wattoside江同苗狲大单份上十位论大 的昙K（1）“，弯蕊皂苦 L wattoside L（20）”，甲基弯蕊皂昔 L methyl wattoside L（ZI）“，弯蕊皂着 M wattoside Mp2广，甲基弯蕊皂昔 M methyl Wattoside Mc3广。其中化合物8＊ 为强心音类化合物，化合物卜 为出体皂苦元，7，11－23为基体皂苦，化合物 22和 23是一对苦元母核上带有磺酸基的陕当皂昔，这是首次从开口箭属植物中发现磺酸基出现在苦元母核上的基体皂着类化合物。化合物5－6，9－13，18－23为新化合物，化合物3－7，9－13，18－23为首次从该属植物中分离得到，化合物 l－7，9－13，18－23为首次从该种植物中分离得到。 利用稻瘟霉活性筛选体系对分离得到的总计39个化合物进行了活性测试，发现国果三角叶薯预中的基体皂着类成分显示了很强的抗稻瘟霉活性，而弯蕊开口箭中分离得到的化合物中，仅有强心苦类成分显示出较弱的抗稻瘟霉活性，其他的多羟基当体皂苦元和皂苦类化合物均无抗稻瘟霉活性。 在使用稻瘟霉活性体系测定每一个单体化合物活性的基础上，使用MTT法测定了各单体化合物对K562细胞的细胞毒活性。结果表明，圆果三角叶薯预中的基体皂着类化合物显示了比较强的细胞毒活性，而弯蕊开口箭中，仅有两个强心着类化合物显示出很强的细胞毒活性，其他化合物活性微弱或没有活性。在测定针对K562细胞的细胞毒活性之后，选择活性较强的化合物，测定了他们针对其它4种人体肿瘤细胞系的细胞毒活性，发现具有一定的活性和选择性。 在细胞毒活性结果的基础上，对来自薯清属的具有相似苦元结构的群体皂着类化合物，讨论了细胞毒活性与化合物结构之间的关系。结果表明对细胞毒活性的影响并不仅局限于有限的几个结构位点，构效关系十分复杂。但可以明确的是，薯预皂着元C－3位连接糖链时，连接在内侧葡萄糖C－2位的末端鼠李糖对活性起着致关重要的作用。 针对几个细胞毒活性较强的化合物，进一步考查了它们诱导细胞凋亡和细胞周期抑制的活性，发现化合物methylp。otobioside具有与抗癌药物顺铂相当的诱导细胞凋亡的活性，同时还具有对细胞周期的抑制作用，使细胞周期停留在G。周期的。 本文在化学实验的基础上证实了，圆果三角叶薯预的抗肿瘤物质作用基础为其根茎中含有的基体皂着类化合物，而弯蕊开口箭作为民间抗癌中草药，其抗肿瘤作用可以归结为其根茎中含有的强心各类物质发挥作用的结果c本文的实验结出口阿科大沙访上学位任不 断昙果将为今后对这两种中草药的研究与开发，提供详实的理论和实验依据。