人参皂苷是人参的活性成分,原人参三醇型皂苷Rg₂具有多种药理学活性。虽然人参皂苷Rg₂的活性已经有许多研究报道,但其构效关系尚不清楚。有研究报道人参皂苷分子结构上的羟基对其药理活性有显著影响。因此,为了更好的开发利用人参皂苷Rg₂,本论文尝试利用甲基化方法修饰Rg₂分子中的羟基,制备甲基化衍生物,降低分子极性,为研究构效关系提供物质基础。具体研究结果如下:1.采用四种方法对人参皂苷Rg₂进行甲基化修饰,比较得到的甲基化反应产物发现,Hakomori方法时间短、反应快,得到人参皂苷Rg₂甲基化衍生物种类少、有利于后续分离纯化得到纯净的人参皂苷Rg₂甲基化修饰产物。2.通过单因素实验,比较影响反应过程的各个因素,包括溶剂、物料比、反应时间、催化剂等,得到最佳反应条件。结果表明,在DMSO溶剂中,以DBU作为催化剂,人参皂苷Rg₂与CH₃I物料比为1:10,0^oC反应30 min得到的甲基化产品,反应选择性好,产物种类少,容易分离纯化产物。3.通过硅胶柱层析分离纯化甲基化产物,经过EI-MS、¹³C-NMR等分析表明,得到的产物为8取代产物,即C-3,C-12,C-3’,C-4’,C-6’,C-2’’,C-3”,C-4’’位羟基发生取代,产物为8甲基取代人参皂苷Rg₂（Rg₂-M）,收率为14.4%,纯度为96.7%。综上所述,本论文优化了人参皂苷Rg₂的甲基化的方法和条件,利用确定的方法和条件制备了8甲基取代的人参皂苷Rg₂,并分离纯化出纯度高于96%的产物Rg2-M。Rg₂-M的极性与人参皂苷Rg₂相比明显降低,可用于人参皂苷Rg₂的构效关系研究,为人参皂苷Rg₂的开发利用以及药理学研究提供了参比物质。