【摘 要】
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川楝素（Toosendanin）是从楝科植物中提取出来的四环三萜类化合物，具有广泛的药理作用和杀虫活性，对昆虫具有拒食、内吸毒杀、胃毒和一定的生长抑制作用。国内目前尚未有人做过川楝素的微生物转化，本文首次应用微生物转化的方法对具有杀虫活性的四环三萜川楝素进行结构修饰，分离11个并鉴定了7个化合物结构。从川楝树皮、茎皮、根皮分离纯化出42株内生真菌，从中筛选出对川楝素转化率较高的茎点属Phomops
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川楝素（Toosendanin）是从楝科植物中提取出来的四环三萜类化合物，具有广泛的药理作用和杀虫活性，对昆虫具有拒食、内吸毒杀、胃毒和一定的生长抑制作用。国内目前尚未有人做过川楝素的微生物转化，本文首次应用微生物转化的方法对具有杀虫活性的四环三萜川楝素进行结构修饰，分离11个并鉴定了7个化合物结构。从川楝树皮、茎皮、根皮分离纯化出42株内生真菌，从中筛选出对川楝素转化率较高的茎点属Phomopsis sp K-J-11作为转化菌株，加入底物川楝素后进行液体培养。运用大孔树脂吸附、反相柱RP-18、正相层析柱、高效液相制备等分离手段，从乙酸乙酯浸膏中分离得到11个化合物，借助1D、2D NMR及质谱等波普学方法鉴定出7个化合物，分别为：（1）3-hydroxyl toosendanin、（2）3,4-dihydro-3,4,8-trihydroxiy（-2H）-naphthalenon、（3）alternariol（aoh）、（4）djalonensone、（5）C-24epimer of the24-methylepidioxysterol、（10）5a,6a-epoxy-24（R）-methylcholesta-7,22-dien-3b-ol、（11）（22E,24R）-24-methyl-5a-cholesta-7,22-diene-3f,3b,P5-triol。其中化合物1为新的转化产物并做了海虾致死活性试验，其结果显示川楝素与3-羟基川楝素的LC50分别为3.15±0.17μM/L和91.82±5.04μM/L，说明3-位乙酰基与川楝素的毒杀活性有一定关系。对其它六个化合物进行了化感活性实验，结果表明它们均仅具有微弱的促进或抑制生长作用。
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