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目的：观察复方丹参方对大鼠肝脏和心脏细胞色素P450酶主要亚型的影响；研究三七总皂苷（Panax notoginseng saponin, PNS）对心肌细胞H9c2P450酶主要亚型mRNA水平表达的影响；初步探讨青蒿素治疗炎症性肠病（Inflammatory bowel disease，IBD）的分子机制。方法：1.连续灌胃诱导处理28d后取各处理组大鼠肝微粒体，将六种亚酶特异性底物探针与所提取微粒体共孵育，并用液质联用技术测定底物的代谢产物，分析CYP1A2，2B6，2C12，2C13，2D2和3A1亚型的活性，2.用RT-PCR方法检测五种亚酶cyp1a2，2b1/2，2c11，2e1和3a1在mRNA水平表达的变化。3.利用Real Time荧光定量PCR技术检测各处理组大鼠心脏细胞色素P450酶各亚型mRNA水平表达的变化。4.不同浓度的PNS处理心肌细胞H9c248h，MTS法评价细胞的存活率，LDH释放率评价细胞损伤程度，Real Time荧光定量PCR法检测PNS各处理组对CYP450酶各亚型mRNA水平表达的变化。5.在细胞水平细胞，选取了人结肠癌细胞株LS174T，以青蒿素对CYP3A4和PXRmRNA和蛋白表达的影响进行了研究。在动物水平，用葡聚糖硫酸钠（Dextransodium sulfate，DSS）造炎症性肠病模型，给予青蒿素处理，研究青蒿素以孕烷受体（Pregnane X receptor，PXR）为靶点治疗炎症性肠病的分子机制。结果：1.复方丹参方对P450酶活性检测显示，苯巴比妥组对CYP2D2和3A1有抑制作用，对CYP1A2，2B6，2C12和2C13有诱导作用（P＜0.05or P＜0.01）；复方丹参方组对CYP1A2和2B6有抑制作用，对CYP2D2有诱导作用（P＜0.05）；丹参组对CYP1A2和2B6有抑制作用（P＜0.05）；三七组对CYP1A2，2B6，2C13和2D2有抑制作用（P＜0.05or P＜0.01）；冰片组对CYP1A2，2B6，2C12，2C13和2D2抑制有显著性差异（P＜0.01），且抑制强度高于全方。在对肝脏mRNA水平的影响方面，苯巴比妥组对cyp1a2和2b1/2的mRNA水平有诱导作用（P＜0.05）；复方丹参、丹参、三七组对cyp1a2，2b1/2，2c11，2e1和3a1亚酶mRNA水平的影响没有统计学意义；冰片组对cyp1a2，2b1/2和2c11的mRNA水平有抑制作用（P＜0.05or P＜0.01）。2.与空白组比较，复方丹参方对大鼠心脏CYP1B1，CYP2B1，CYP2E1，CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调趋势（P＜0.05）。丹参对CYP1A1，CYP1B1，CYP2B1，CYP2C11，CYP2E1，CYP2J3，CYP4A1，CYP4F4和CYP4F5亚型的mRNA表达有下调趋势（P＜0.05或P＜0.01），而对CYP4A3，CYP4F1和CYP4F6的mRNA表达有上调趋势（P＜0.05）。三七对CYP1A1，CYP1B1，CYP2B1，CYP2C11，CYP2E1，CYP2J3，CYP4A1，CYP4A3，CYP4F4，CYP4F5和CYP4F6的mRNA表达趋势均有不同程度的抑制趋势（P＜0.05或P＜0.01）。冰片对CYP1A1，CYP1B1，CYP2B1，CYP2C11，CYP4A1和CYP4F4的mRNA表达有下调作用（P＜0.01）。3. MTS结果表明随着PNS浓度的增大，细胞的存活率逐渐降低并呈浓度依赖性，IC50（5.28±0.08）mg·ml-1，同时LDH的释放率也逐渐增大。在对P450酶mRNA表达影响层面，PNS使CYP2J3，CYP4A1，CYP4A2，CYP4F1和CYP4F5表达上调（P＜0.05或P＜0.01）；对CYP2C11，CYP4A3和CYP4F4表达下调（P＜0.05或P＜0.01），但高浓度时（5mg·ml-1）对CYP4A3和CYP4F4有上调作用（P＜0.01）。4.在细胞水平细胞，青蒿素可以诱导CYP3A4和PXR mRNA和蛋白的表达，通过凝胶迁移迁移率实验（Electrophoretic Mobility ShiftAssay，EMSA）实验，结果提示PXR与CYP3A4转录调控区的结合为特异性结合。在动物水平，青蒿素作为外源性配体有可能通过激活PXR受体进而通过诱导CYP3a11，CYP3a13，GSTα1和MDR1α，而减轻炎症性肠病症状，同时抑制CCR2，ICAM， IL-1β，IL-6， IL-10， iNOS，MCP-1和TNFа mRNA的表达，而达到治疗目的。结论：1.复方丹参方中各单药对酶的影响强于全方对酶的影响，其中以冰片对药物代谢酶的影响最为显著，复方使药物间产生相互作用的概率减少，有利于安全用药，从侧面反映出全方组方合理性。2.复方丹参方全方对心脏P450酶mRNA表达影响弱于方中各单药对心脏P450酶的影响，显示复方对心脏P450酶影响可能是各单药作用的综合和叠加，同时全方及单药对CYP2家族和CYP4家族影响显示对心脏均有双向调节作用。3. PNS对心脏和血管有一定的保护作用，高浓度（5mg·ml-1）的PNS对H9c2细胞有一定细胞毒作用，因此使用PNS时应注意用药剂量，使其发挥疗效而尽量减少药物不良反应的发生。4.青蒿素可能是通过激活PXR从而达到治疗炎症性肠病的目的。