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药物/环糊精键接物已是超分子化学的热点研究领域之一。环糊精因其特异的结构使得它可以作为药物的载体以期达到靶向控释药物分子的作用。为了进一步研究制备环糊精键接物的方法,本论文选取具有一定抗癌活性的野黄芩素作为生物活性分子连接到环糊精上,采用了一些表征分析手段研究了其性质及结构,并且通过细胞毒性实验考察了药物/环糊精键接物的抗肿瘤活性。聚赖氨酸和环糊精均可作为药物靶向给药或缓释给药的载体。因此,如何将环糊精连接到聚赖氨酸上以充分发挥两者的优点,对用于药物靶向控释领域有着巨大的现实意义。本论文将环糊精衍生物与聚赖氨酸接枝合成得到环糊精接枝聚赖氨酸,并以其为主体和生物活性分子为客体,制备环糊精接枝聚赖氨酸/模型药物分子的包合体系,以期能达到靶向释放药物或者增加载药量的目的。具体研究内容如下：1.采用了浓酸和稀酸水解法由野黄芩苷制备出野黄芩素,并采用正交实验对其稀酸水解法进行优化,从而获得最佳的稀酸水解条件,并且同时也采用UV和1H-NMR对产物的结构进行了表征分析。2.分别采用Mannich反应和Blanc反应,均成功制备得到一种β-环糊精/野黄芩素键接物,运用核磁、质谱等手段确证了该键接物的结构,并且评估了其水溶性和细胞毒性。3.利用环状酸酐与聚赖氨酸反应,合成了两种聚赖氨酸衍生物(N-琥珀酰聚赖氨酸和N-顺丁烯二酰聚赖氨酸),并且利用1H-NMR对产物进行了结构表征。4、制备了三种β-环糊精接枝聚赖氨酸聚合物,通过将6-NH2-β-CD、6-en-β-CD及6-dien-β-CD等环糊精衍生物的氨基与N-琥珀酰聚赖氨酸的羧基缩合形成β-环糊精接枝聚赖氨酸聚合物,并且利用1H-NMR对产物进行了结构表征。5、制备了β-环糊精接枝N-琥珀酰聚赖氨酸聚合物与双氢青蒿素、蒿甲醚及野黄芩素三种药物分子的包合物,并且利用1H-NMR对产物进行了初步佐证。