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本文回顾了近年来碳纳米管(carbon nanotubes，CNTs)功能化修饰的方法、生物毒性、进入细胞的机制及其在体内、外肿瘤治疗方面的研究现状。在研究者证明聚乙二醇(polyethylene glycol，PEG)修饰单壁碳纳米管(single-walled carbon nanotubes，SWNTs)后可以提高其生物相容性的前提下，本工作合成并表征了PEG修饰且叶酸(folic acid, FA)介导的SWNTs和异甘草素（isoliquiritigenin, ISL）肿瘤靶向复合物。本工作也考察了碳纳米管-异甘草素（SWNTs-ISL）药物输运体系的血液循环、组织分布和毒性特征。主要研究内容和结论如下: 1.本工作发明了一种新的通过化学转化的方法提取甘草中ISL的方法，实验结果表明，新的提取方法较经典的提取方法ISL的收率提高了27倍，此方法可以有效地提取和分离甘草中的ISL。 2.对SWNTs进行PEG功能化修饰，考察了合成产物的生物相容性。合成产物的溶血性试验和血小板黏附测试结果表明PEG通过共价接枝或非共价吸附的方式连接到SWNTs上后都可以改善SWNTs的生物相容性。 3.SWNTs在生物医学领域的许多方面都表现出令人瞩目的特性，但是很少有研究者利用拉曼光谱测定体内的SWNTs，本工作测定了PEG与氧化碳纳米管(oxide single-walledcarbon nanotubes o-SWNTs)的合成产物(c-PEG-SWNTs)的分散性和生物相容性。相比传统测定方法，新方法的加样回收率从原来的84.2％提高到102.7％，标准曲线的相关系数从0.7315提高到0.9872，精密度从4.4％降低到3.1％。 4.本工作建立了一种通过同步荧光光谱测定血液和组织中ISL的方法，该方法提供了一种简单有效地测定体内ISL吸收、分布、代谢和排泄的方法，并筛选了同步荧光测定ISL的最佳条件。 5.为了得到SWNTs在血液中的最长循环时间，本工作考察了SWNTs的氧化程度、PEG的分子量及PEG与o-SWNTs连接方式对o-SWNTs长循环时间的影响，并且评价c-PEG-SWNTs可能产生的毒性。结果发现SWNTs氧化30 min后共价连接分子量为3500的PEG可以得到最长的SWNTs血液循环时间。但是c-PEG-SWNTs不能延长ISL的血液循环时间，并且我们观察到c-PEG-SWNTs对心脏和肾脏有一定毒性。 6.合成和表征了PEG修饰且FA介导携带异硫氰酸荧光素(fluorescein isothiocyanate，FITC)的SWNTs-ISL复合物(PEG-SWNTs-FA-FITC-ISL，PSFF-lSL)。结果发现可以通过三步合成的办法合成PSFF-ISL，该合成的顺利完成为ISL提供纳米级的载体。