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本文合成了BINOL以及SPINOL系列磷酸类催化剂,将其应用于重氮膦酸酯与异喹啉的不对称acyl-Mannich反应中,实验证明BINOL磷酸对催化反应并无较好的效果,当采用更具有刚性的6,6′-不同取代基的SPINOL磷酸,催化剂L19取得了较优的收率和对映选择性。其后,对影响反应的条件—添加剂、反应温度、浓度、反应溶剂、催化剂当量等进行了筛选,发现当催化剂用量为10 mol%,-30℃条件下甲苯做溶剂,可获得高达98%的收率和95%的对映选择性。通过此方法合成了具有潜在生化活性的手性1,2-二