铜催化芳基丙炔酸与磺酰肼的脱羧偶联反应

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本论文主要研究了铜催化下芳基丙炔酸与磺酰肼类化合物的脱羧加氢磺酰化反应。主要研究结果如下:1.以芳基丙炔酸和磺酰肼类为底物,空气中的氧气作为氧化剂,一价铜为催化剂,得到一系列具有医药活性和生物活性的烯砜类衍生物。该课题的关键是催化剂和溶剂的选择,相对于非质子性溶剂,质子性溶剂更有利于反应。该方法使用芳基丙炔酸作为新的烯源,以空气中的氧气作为氧化剂,并且使用了较为便宜低毒的铜催化剂,反应条件温和、操作简单、环境友好、不需要加入添加剂和碱,得到单一E型烯砜类产物。此外,该催化体系还可兼容脂肪族磺酰肼。2
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