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[目的]对新型单萜吲哚生物碱TBCN的抗肿瘤作用靶点进行筛选及验证。[方法]1、采用MTT法检测化合物TBCN对人黑色素瘤细胞A375、人非小细胞肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2、人卵巢癌细胞SKOV3和人结肠癌细胞HCT116增殖的影响。2、根据上一步检测结果,选择A549细胞,采用PCR array筛选化合物TBCN的可能作用靶点。3、根据PCR array的结果,采用RQ-PCR验证化合物 TBCN 对 BIRC3、ATM、CCND3、CCNE1、APC、KRAS、ITGA7、MAP2K1、JUN、CCND2、CDK6、NCOA1 等基因转录的影响。[结果]1、MTT检测结果显示,在受试的5株肿瘤细胞中,化合物TBCN表现出显著的活性,平均半数抑制浓度(IC50)均小于3μM。除了对SKOV3细胞的活性低于其阳性对照紫杉醇外,对于A375、A549、HepG2和HCT116细胞,化合物TBCN的活性均高于相应的阳性对照,尤以A375和A549细胞较为明显。2、PCR array筛选的结果显示,化合物TBCN明显上调A549细胞BIRC3、ATM、CCND3、CCNE1、APC、KRAS、ATRX 等基因的转录,明显下调 MAP2K1、JUN、CCND2、CDK6、NR4A3等基因的转录。提示化合物TBCN抑制A549细胞的作用,可能与以上在转录水平有明显变化的基因所关联的信号转导通路有关。3、RQ-PCR验证结果显示,化合物TBCN上调BIRC3、ATM、CCNE1、APC、ITGA7等基因的转录;下调CCND2、CCND3基因的转录:对CDK6、MAP2K1、JUN的转录有所下调,但不显著;对NCOA1基因的转录无明显影响;对KRAS基因转录的影响不确定。[结论]化合物TBCN抑制A549细胞的增殖涉及多种肿瘤相关的调控基因和多条信号转导途径,它们之间的相互关系及作用机制还需要大量的深入研究来回答。但本研究的诸多结果已经为进一步的研究奠定了基础、提供了依据。