手性药物的立体结构与其生物活性有着密切的关系,通常一种对映体具有良好的生物活性,另一种活性很弱或没有活性,甚至还有毒副作用。因此手性药物拆分近年来引起人们广泛关注。目前,手性药物的拆分主要有化学拆分法、结晶法、生物拆分法和色谱法等等,其中色谱法由于简便快捷,分离效果好而被认为是手性异构体拆分最有效的方法。本论文主要是采用HPLC法(手性固定相和手性流动相添加剂法)对手性药物的分离进行研究。首先采用4种不同的手性固定相对所选择的十五种药典收载的手性药物进行HPLC拆分实验。考察了布洛芬、酮洛芬、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、奥美拉唑、吡喹酮、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔、舒必利、盐酸克伦特罗、盐酸维拉帕米、马来酸氯苯那敏这十三种药物在手性柱上的拆分情况,以Chiralcel OJ、Chiralcel OD、Chiralpak AD、Chiralpak AS柱为固定相,正己烷-异丙醇为流动相,检测波长为254nm,流速为0.7mL/min,并考察了有机添加剂的比例、醇置换剂的比例及温度对上述化合物分离的影响；同时对其中部分化合物的分离机理进行了阐述。通过色谱条件的筛选和优化,在OJ柱上成功分离了布洛芬、酮洛芬、非洛地平、奥美拉唑、盐酸克伦特罗以及马来酸氯苯那敏6种药物。尼群地平和尼莫地平其对映体可以被分开,但未达到基线分离,其分离度分别是0.7和1.2。在OD柱上,盐酸普萘洛尔、阿替洛尔、奥美拉唑、尼莫地平及吡喹酮可得到较好的分离,舒必利部分分离,分离度约0.7。采用AD柱对盐酸克伦特罗、尼群地平及吡喹酮可得到较好的分离,维拉帕米、奥美拉唑峰部分分离,峰形不好。在AS柱上,舒必利、马来酸氯苯那敏、盐酸克伦特罗及非洛地平分离度较好。实验结果表明：纤维素及淀粉类手性柱可在正相条件下分离以上十三种药品,对映体的色谱保留和分离度通过改变流动相中醇类置换剂的浓度、有机碱性改性剂浓度、柱温等因素调节。分离度随醇置换剂浓度减小而增加,有机碱性改性剂浓度为0.2%,分离度峰形均较好,大多数样品在柱温25℃时分离度最好,分离时,需保持最佳的分离温度不变,以得到稳定的分离结果同时,本文也采用手性流动相添加剂法对所选的手性药物进行拆分,使用两种电中性的环糊精(β-环糊精、2-羟丙基-p-环糊精)、一种电负性的环糊精(磺丁基醚-β-环糊精)作为手性添加剂,对布洛芬、酮洛芬、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、奥美拉唑、吡喹酮、盐酸普萘洛尔、阿替洛尔、舒必利、盐酸克伦特罗、盐酸维拉帕米、马来酸氯苯那敏、盐酸昂丹司琼、磷酸氯喹、肾上腺素及去甲肾上腺素等十七种对映体进行拆分,成功分离了布洛芬、酮洛芬、奥美拉唑、舒必利、盐酸克伦特罗、盐酸维拉帕米、马来酸氯苯那敏、盐酸昂丹司琼、磷酸氯喹、肾上腺素及去甲肾上腺九种对映体。同时考查了加入不同缓冲盐对拆分的影响、不同浓度手性添加剂、不同有机置换剂(甲醇、乙腈、乙醇)对分离的影响、不同pH值对分离的影响。