夏天无是我国传统的的中药,其主要有效成分是生物碱。药理研究表明其具有镇痛、抗炎、扩张脑血管、外周血管和下肢血管、对抗血小板聚集、抑制实验性血栓形成的作用。常用于治疗中风偏瘫、小儿麻痹后遗症、风湿关节痛等慢性疾病,这些疾病需要长时间治疗。目前国内夏天无系列制剂的剂型如片剂、胶囊、注射液等,给药频率较大。为了减少给药次数,延长药物在体内作用时间和药效,提高患者顺应性,有必要对其进行剂型改进,研制其缓控释制剂。本文采用多囊脂质体作为载体,制备夏天无总碱的缓控释注射制剂,并对其基本理化性质进行初步考察。　　 本文首先建立了HPLC法同时测定夏天无总碱中有效成分原阿片碱和延胡索乙素的方法,并采用此方法测定了夏天无总碱中原阿片碱和延胡索乙素的含量。然后以原阿片碱作为指标性成分进行制剂的处方前研究,考察了夏天无总碱中原阿片碱在不同有机溶剂和不同pH水溶液中的溶解性,测定了油水分配系数。在处方前研究的基础上,对夏天无总碱多囊脂质体的处方组成和制备工艺进行筛选优化,通过单因素和正交实验确定其制备的最佳条件。同时对优化后的多囊脂质体基本理化性质如形态、粒径,体外释放度等做了初步研究。最后,建立了体内血药浓度分析方法。　　 实验表明,夏天无总碱样品中原阿片碱和延胡索乙素的平均含量分别为43.3％、9.81％。夏天无总碱中原阿片碱在甲醇中的溶解性较其他有机溶剂如乙醇、乙醚、乙酸乙酯等好。其在水中的溶解性受pH影响,pH4～5时溶解性最好。通过单因素试验,确定制备夏天无总碱多囊脂质体时油相与第一水相体积比为1:1;初乳与第二水相的体积比为2:4;初乳乳化时间8min;复乳乳化时间50s。进一步通过正交试验得到的优选处方为:磷脂与药物的质量比为10:2,磷脂与三油酸甘油酯的质量比为3:1,磷脂与磷脂酰丝氨酸的质量比为4:3,磷脂与胆固醇的质量比为1:2.5。按优选处方制备夏天无多囊脂质体,测其平均粒径为22.0μm,80％分布在15～30μm,在生理盐水中体外释放时间可持续2天。建立了以多潘立酮为内标的内标法测定大鼠血浆中原阿片碱的浓度方法,通过方法学确证,证明该方法准确、稳定、可靠,可以用于制剂的药动学研究测定中。