目的：建立人血浆及尿样中芒果苷的液相色谱-质谱测定方法，并研究芒果苷在人体内的药代动力学；采用基于UPLC-MS的代谢组学技术研究芒果苷在人体内代谢特征及其可能的代谢产物。　　 方法：进行人群试验，分别给予100、300、900 mg芒果苷后采集血浆及尿样，用高效液相色谱-单四级杆质谱联用技术建立人血浆及尿样中芒果苷的检测方法，并对各时间点芒果苷含量进行测定，采用DAS2.0软件进行药代动力学参数计算。利用UPLC-MS采集到的血、尿样数据，并采用Masslynx及EZinfo软件对所得数据进行分析，研究其再人体内的代谢特征。利用Metabolynx软件找到芒果苷可能的代谢产物。　　 结果：芒果苷在5-200 ng范围内线性良好，定量下限为5 ng/mL。方法回收率均大于85％，日间和日内RSD均小于15％，符合生物样品分析要求。药代分析结果显示三组Cmax分别为(19.944±3.47)，(34.70±6.83)，(38.64±6.75)ng/mL，Tmax分别为(2.42±0.71)，(2.17±0.40)，(1.08±0.20)h，t1/2为(4.47±0.25)，(8.80±2.27)，(7.85±1.72)h，AUC分别为(144.81±34.93)，(171.644±29.18)，(301.72±67.81)ng/mL·h。代谢组学研究发现给药前与给药后显著分离，目前解析的3种内源性代谢产物均与脂肪代谢有关。利用Metabolynx找到6种可能的代谢产物。　　 结论：本方法适于人血浆及尿样中芒果苷的检测，芒果苷在人体内吸收为非线性，其半衰期随着剂量的增加而延长，在4-9 h范围内。但三组之间无显著性差异。其在1-2h内浓度达到最高值。给予芒果苷后可对人体的代谢尤其是脂肪代谢有影响。利用代谢组学技术同时可以找到芒果苷本身的代谢产物。