胃蛋白酶是机体中重要的消化酶之一，在食物消化过程中起着重要的作用。药物分子进入胃后必定会与胃蛋白酶接触，对胃蛋白酶的构象和活性产生影响，继而对药物在体内的分布与代谢产生重要影响，因此，研究胃蛋白酶与药物小分子的相互作用及其对酶活性的影响具有非常重要的临床意义。黄酮类化合物是自然界分布较广泛的一类植物次生代谢物，广泛存在于蔬菜、水果和药用植物中，是自然界的主要活性成分之一。然而，在实际的临床应用中，许多黄酮类化合物会引起消化系统的不良反应。因此探讨黄酮类化合物的不良反应，对指导临床用药具有非常重要的指导意义。然而黄酮是如何引起这些不良反应，这些不良反应是否与胃蛋白酶的消化活性有关？这些问题目前尚不清楚。基于以上问题本论文在模拟人体生理条件下，采用荧光光谱法系统研究了十九种的黄酮类化合物（木犀草素、川陈皮素、染料木素、水飞蓟宾、野黄芩苷、大豆甙元、金丝桃苷、葛根素、甘草素、桑色素、芹菜素、山萘酚、槐角苷、槲皮素、黄芩素、黄芩苷、柚皮素、柚皮苷、芦丁）与胃蛋白酶的相互作用。根据不同温度下的Stern-Volmer曲线结果，表明十九种黄酮类化合物对胃蛋白酶的内源荧光均有较强的猝灭作用，且形成复合物所产生的静态猝灭是引起胃蛋白酶内源荧光猝灭的主要原因。进一步根据荧光猝灭结果确定了黄酮-胃蛋白酶复合物的形成的结合常数、结合位点数及作用力类型。由结合常数的可知黄酮与胃蛋白酶相互作用的结合强弱大小表明，黄酮类化合物与胃蛋白酶的相互作用的强弱与黄酮类化合物结构相关。经计算得结合位点数约为1，表明胃蛋白酶与黄酮只有一个结合位点。由得出的热力学参数可知，黄酮类化合物与胃蛋白酶之间结合主要以疏水作用力为主。为了进一步研究黄酮与胃蛋白酶相互作用的机制。我们采用同步荧光光谱和三维荧光光谱研究两者的相互作用，结果表明黄酮类化合物改变了胃蛋白酶的微环境，导致了胃蛋白酶的构象发生了明显的变化，进而引起了胃蛋白酶酪氨酸和色氨酸残基内源荧光的猝灭。为了验证黄酮类化合物的不良反应是由于黄酮类化合物对胃蛋白酶的活性造成影响。在体外模拟生理条件下，研究了十九种黄酮类化合物对胃蛋白酶活性的影响，结果表明，黄酮类化合物对胃蛋白酶确实有抑制作用。从而为进一步研究黄酮类化合物引起消化不良反应奠定基础。同时也为黄酮类化合物与胃蛋白酶相互作用机理提供科学依据。