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氮芥类化合物具有优良的抗肿瘤活性，是最早开发并应用于临床的抗肿瘤药物，但却存在着治疗效率低、选择性差、毒副作用大等缺点；多取代吡咯类化合物及缩氨基硫脲类化合物都是近年来研究发现的具有抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗寄生虫等多种生物活性的物质。为了寻找高效、低毒、广谱又同时具有抗肿瘤和抗菌等多种活性的药物，本文利用骈合原理将氮芥衍生物和吡咯衍生物分别引入到N4-取代氨基硫脲中，从而合成了12个氮芥类缩氨基硫脲和18个吡咯类缩氨基硫脲，希望所合成的缩氨基硫脲类化合物具有更好的生物活性及更低的毒副作用。本文具体内容如下：1.综述了氮芥类药物、多取代吡咯以及缩氨基硫脲类化合物的合成、应用及其最新研究进展。2.首先以苯胺为原料合成了N,N-二( 2 -氯乙基)苯甲醛，然后以二硫化碳、肼和各种相应的胺类化合物合成了12个N~4-取代氨基硫脲，最后再使N,N-二(2 -氯乙基)苯甲醛与N4-取代氨基硫脲反应，进一步合成了12个未见报道的芳香氮芥类缩氨基硫脲。通过实验考察了溶剂、反应温度和物质的量比等因素对反应收率的影响，并通过IR、~1 H NMR和MS对所合成化合物的结构进行了表征。3.采用微波辐射法通过Paal-Knorr反应合成了3个多取代吡咯；再使多取代吡咯与N4-取代氨基硫脲反应，进一步合成了18个未见报道的吡咯类缩氨基硫脲衍生物；探讨了溶剂、反应温度和物质的量比等因素对合成吡咯类缩氨基硫脲反应收率的影响，通过实验优化并确定了最佳反应条件；通过IR、~1H NMR和MS对所合成的化合物的结构进行了表征。4.采用纸片扩散法，以磺胺类抗菌药物磺胺二甲嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶以及喹诺酮类药物诺氟沙星等为对照物，以大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为测试模型，对所合成的30个化合物进行了抗菌活性的初筛测试。结果表明，本文所合成的化合物对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均具有较强的抗菌活性，其中很多化合物的抗菌活性强于对照药物。